Ravimi kõrge maksumuse tõttu kasutatakse insuliinist sõltumatut tüüpi diabeetikutel veresuhkru taseme normaliseerimiseks amarili analooge. See ravim sobib ideaalse dieedi ja spordiga vere glükoosisisalduse säilitamiseks.
Kuid mitte igaüks ei saa endale seda hüpoglükeemilist ainet endale lubada. Seetõttu kirjeldatakse selles artiklis Amarili farmakoloogilist toimet ja nimetatakse Venemaal toodetud peamisi analooge.
Ravimi farmakoloogiline toime
Amarüül on suukaudne hüpoglükeemiline ravim, mis aitab vähendada vere suhkrusisaldust, stimuleerides insuliini sünteesi vabastamist ja aktiveerimist spetsiifiliste beetarakkude poolt, mis asuvad kõhunäärme kudedes.
Sünteesiprotsessi stimuleerimise peamine mehhanism on see, et Amaryl suurendab beeta-rakkude reageerimist glükoosi kontsentratsiooni suurenemisele inimese vereringes.
Väikestes annustes suurendab see ravim insuliini vabanemise väikest suurenemist. Amarüülil on võime suurendada insuliinisõltuvate kudede rakumembraanide tundlikkust insuliinile.
Sulfonüüluurea derivaadina on Amarüül võimeline mõjutama insuliini tootmisprotsessi. Seda tagab asjaolu, et ravimi aktiivne ühend interakteerub beetarakkude ATP-kanalitega. Amarüül seondub selektiivselt rakumembraani pinnal olevate valkudega. Sellised ravimi omadused võivad suurendada kudede rakkude tundlikkust insuliini suhtes.
Ülemäärase glükoosi imendumine toimub peamiselt organismi lihaskoe rakkude poolt.
Lisaks inhibeerib ravimi kasutamine maksa kudede rakkude glükoosi vabanemise protsessi. See protsess tuleneb fruktoosi-2,6-biofosfaadi sisalduse suurenemisest, mis aitab kaasa glükoneogeneesi inhibeerimisele.
Insuliini sünteesi aktiveerimine toimub seetõttu, et ravimi aktiivne koostisosa suurendab kaaliumiioonide sissevoolu beeta-rakkudesse ja liigne kaaliumisisaldus rakus viib hormooni suurenenud produktsiooni.
Kombineeritud ravi kasutamisel kombinatsioonis metformiiniga täheldatakse organismi suhkru taseme matemaatilise kontrolli paranemist.
Kombineeritud ravi läbiviimine kombinatsioonis insuliini süstidega. Seda kontrollimeetodit kasutatakse juhtudel, kui ühe ravimi võtmisel ei saavutata metaboolse kontrolli optimaalset taset. Sellist tüüpi diabeedi raviks vajatakse insuliiniannuse kohustuslikku kohandamist.
Sellises ravis kasutatava insuliini kogus on oluliselt vähenenud.
Ravimi farmakokineetika
Ravimi ühekordse annusega, mille päevane annus on 4 mg, täheldatakse selle maksimaalset kontsentratsiooni 2,5 tunni pärast ja on 309 ng / ml. Ravimi biosaadavus on 100%. Söömine ei avalda imendumisprotsessile erilist mõju, välja arvatud protsessi kiiruse aeglane aeglustumine.
Ravimi toimeaine jaoks on iseloomulik võime tungida rinnapiima koostisse ja läbi platsentaarbarjääri. See piirab ravimi kasutamist vastsündinu raseduse ja imetamise ajal.
Toimeaine metabolism viiakse läbi maksa kudedes. Peamine ainevahetuses osalev isoensüüm on CYP2C9. Peamise toimeaine metabolismi protsessis moodustub kaks metaboliiti, mis seejärel erituvad väljaheitesse ja uriiniga.
Ravimi eemaldamine toimub neerude poolt soole abil 58% ja umbes 35% ulatuses. Ravimi toimeainet uriini koostises ei muudeta muutumatuna.
Uuringu tulemuste põhjal leiti, et farmakokineetika ei sõltu patsiendi soost ja vanusest.
Neerufunktsiooni häirega ja patsiendi ekskretsioonisüsteemiga patsientide juures esineb glimepiriidi kliirensi suurenemine ja selle keskmise kontsentratsiooni vähenemine vereseerumis, mis on tingitud ravimi kiiremast eliminatsioonist, kuna toimeaine on madalam seondumine valkudega.
Ravimi üldised omadused
Amarüüli peetakse kolmanda põlvkonna sulfonüüluurea derivaadiks. Ravimit tootvad riigid on Saksamaa ja Itaalia. Ravimit valmistatakse tablettide vormis 1, 2, 3 või 4 mg. Üks Amaril'i tablett sisaldab peamist komponenti - glimepiriidi ja teisi abiaineid.
Glimepiriidi toime on peamiselt suunatud vere glükoosisisalduse vähendamisele, stimuleerides beeta-rakkude insuliinitootmist. Lisaks on toimeainel insuliinimimeetiline toime ja see suurendab raku retseptorite tundlikkust suhkrut alandava hormooni suhtes.
Kui patsient võtab suukaudselt Amaryli suukaudset manustamist, saavutatakse glimepiriidi suurim kontsentratsioon 2,5 tunni pärast. Ravimit võib võtta sõltumata toidu tarbimise ajast. Siiski mõjutab glimepiriidi toimet vähesel määral toidu tarbimine. Põhimõtteliselt eritub see komponent soolte ja neerude kaudu.
Raviarst määrab Amaryli tabletid II tüüpi diabeediga patsiendile monoteraapiana või kombineerituna hüpoglükeemiliste ainetega.
Ravimid ei välista siiski nõuetekohase toitumise jätkuvat täitmist, välja arvatud rasvad ja kergesti seeditavad süsivesikud ning aktiivne elustiil.
Ravimi kasutamise juhised
Sa ei saa ravimit osta ilma arsti retseptita. Enne ravimi kasutamist peate külastama arsti ja küsima temalt küsimusi. Ta saab määrata ravimi annuse ja määrata patsiendi glükoositaseme alusel ravi.
Amaryl'i tablette võetakse suu kaudu ilma närimiseta ja pestakse rohke veega. Kui patsient unustas ravimit juua, on annuse kahekordistamine keelatud. Ravi ajal peaksite regulaarselt kontrollima suhkru taset ja glükaaditud hemoglobiini kontsentratsiooni.
Esialgu võtab patsient ühekordse annuse 1 mg päevas. Järk-järgult ühe kuni kahe nädala järel võib ravimi annust suurendada 1 mg võrra. Näiteks 1 mg, seejärel 2 mg, 3 mg ja nii edasi kuni 8 mg päevas.
Diabeetikutel, kellel on hea glükeemiline kontroll, võetakse ööpäevane annus kuni 4 mg.
Sageli võetakse ravim enne hommikust sööki või, kui puuduvad pillid, enne söögi peamist vastuvõttu. Sel juhul peab spetsialist arvestama diabeetilise elustiili, söögiaja ja kehalise aktiivsusega. Ravimi annuse kohandamine võib olla vajalik, kui:
- kaalu vähendamine;
- muutused harilikus eluviisis (toit, liikumine, söögiaeg);
- muud tegurid.
Patsiendi vajadusel tuleb konsulteerida arstiga ja alustada minimaalse annusega (1 mg) Amarili kasutamisest.
- teise suhkrut alandava ravimi asendamine Amariliga;
- glimepiriidi ja metformiini kombinatsioon;
- kombinatsioon - glimepiriid ja insuliin.
Neerufunktsiooni häirega patsientidele, samuti neeru- ja / või maksapuudulikkusele ei ole soovitatav võtta ravimeid.
Vastunäidustused ja negatiivsed reaktsioonid
Ravimis sisalduv amarüülglimepiriid, samuti täiendavad komponendid ei avalda alati diabeetilisele organismile positiivset mõju.
Lisaks muudele vahenditele sisaldab ravim ka vastunäidustusi.
Pillide võtmine on patsientidel keelatud järgmistes olukordades:
- insuliinist sõltuv diabeeditüüp;
- sünnitusperiood ja rinnaga toitmine;
- diabeetiline ketoatsidoos (süsivesikute ainevahetus), diabeetilise prekoomi ja kooma seisund;
- alla 18-aastased patsiendid;
- galaktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus;
- glükoosi-galaktoosi imendumishäire;
- maksa ja neerude häired, eriti hemodialüüsitavatel patsientidel;
- individuaalne talumatus ravimi sisu, sulfonüüluurea derivaatide, sulfa ravimite suhtes.
Lisatud juhised ütlevad, et ravi esimesel nädalal tuleb Amarüüli võtta ettevaatusega, et vältida hüpoglükeemilise seisundi teket. Lisaks on Amaril hoolikalt kasutatud, rikkudes seedetraktist toidu ja ravimite imendumist seedetraktist, glükoosi-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudust, hüpoglükeemilise seisundi tekke ohtu.
Tablettide väärkasutamisega (näiteks annuste vahelejätmisel) võivad tekkida tõsised reaktsioonid:
- Hüpoglükeemiline seisund, mille sümptomiteks on peavalu ja pearinglus, tähelepanelik tähelepanu, agressioon, segasus, uimasus, minestus, värinad, krambid ja nägemishäired.
- Adrenergiline vasturegulatsioon vastusena glükoosi kiirele vähenemisele, mida väljendub ärevus, südamepekslemine, tahhükardia, südame rütmihäired ja külm higi ilmumine.
- Seedetrakti häired - iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, kõhuvalu, kõhulahtisus, hepatiidi teke, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, ikterus või kolestaas.
- Veret moodustava süsteemi rikkumine - leukopeenia, trombotsütopeenia, granulotsütopeenia ja mõned teised patoloogiad.
- Allergia, mis ilmneb nahalööbe, sügeluse, nõgestõbi, mõnikord anafülaktilise šoki ja allergilise vaskuliidi tõttu.
Võib esineda teisi reaktsioone - valgustundlikkust ja hüponatreemiat.
Kulud, ülevaated ja analoogid
Ravimi Amaryli hind sõltub otseselt selle vabastamise vormist. Kuna ravim on imporditud, on selle maksumus piisavalt suur. Amaril tablettide hinnavahemikud on järgmised.
- 1 mg 30 tabletti - 370 rubla;
- 2 mg 30 tabletti - 775 rubla;
- 3 mg 30 tabletti - 1098 rubla;
- 4 mg 30 tabletti - 1540 rubla;
Mis puudutab diabeetikute arvamust ravimi efektiivsuse kohta, on need positiivsed. Pikaajalisel ravimi kasutamisel taastuvad glükoositasemed normaalseks. Kuigi nimekiri sisaldab mitmeid võimalikke kõrvaltoimeid, on nende esinemissagedus väga väike. Siiski on negatiivseid kommentaare patsientide kohta, kes on seotud ravimi kõrge maksumusega. Paljud neist peavad otsima Amarili asendajaid.
Tegelikult on sellel ravimil palju sünonüüme ja analooge, mis on toodetud Vene Föderatsioonis, näiteks:
- Glimepiriid on ravim, mis sisaldab sama toimeainet, vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid. Erinevus on ainult täiendavates ainetes. Ravimi keskmine hind (2 mg №30) - 189 rubla.
- Diaglinidi - suhkrut redutseeriv aine, selle koostis on sarnane imporditud ravimiga NovoNorm. Toimeaine on repagliniid. Novonormil (Diagninid) on praktiliselt samad vastunäidustused ja negatiivsed reaktsioonid. Selleks, et paremini mõista nende kahe analoogi vahelist erinevust, on vaja võrrelda kulusid: Diagninidi (1 mg №30) vahendite hind on 209 rubla ja NovoNorm (1 mg №30) - 158 rubla.
- Glidiab on Vene ravim, mis on analoogne ka diabeedi tuntud tuntud diabetooni ravimiga. Glidiab tablettide (80 mg nr 60) keskmine maksumus on 130 rubla ja ravimi Diabeton (30 mg nr 60) hind on 290 rubla.
Amarüül on hea suhkrut vähendav aine, kuid kallis. Seetõttu saab seda asendada odavamaga, nii kodumaiste (Diaglinid, Glidiab) kui ka imporditud (NovoNorm, Diabeton) ravimitega. Kompositsioon sisaldab glimepiriidi või teisi glükoosisisaldust vähendavaid aineid. Teades analooge, saab arst patsiendiga otsustada, milline ravim on kõige parem võtta. Selles artiklis olev video jätkab suhkruhaiguse teemat Amaryliga.
"Glimepirid": analoog, kasutusjuhised, koostis, ülevaated
Suhkurtõbi on salakaval haigus. See libiseb nii tähelepanuväärselt, et ühel hetkel võib ta muuta inimese tervisele kehtivate ravimite kasutamisel kehtetuks. Kliinikud eristavad täna mitmeid selle haiguse vorme. 1 ja 2 vormid - globaalsed, üsna tavalised, mitmed teised vormid - spetsiifilised, haruldased või situatsioonist sõltuvad, näiteks rasedate naiste diabeet. 2. tüüpi suhkurtõve ravis kasutatakse ravimit "Glimepirid", mille analoogil on sama terapeutiline toime.
Insuliini sõltumatu diabeet
Suhkurtõbi on tavaline haigus. Lisaks mõjutab 2. tüüpi suhkurtõbi kõige sagedamini rasvumisega vanemaid või kannatavaid inimesi. Seda tüüpi haiguse korral on kõhunääre normaalne ja toodab insuliini, mida keha ei suuda imenduda selle olulise hormooni, nn insuliiniresistentsuse tundlikkuse vähenemise tõttu.
Insuliinisõltumatu diabeedi iseloomulikuks tunnuseks on hüperglükeemia - seerumi suhkru pidev suurenemine. Sööda, mis vähendab süsivesikute tarbimist, kehakaalu langust ja spetsiaalsete ravimite kasutamist, järgimine võimaldab normaliseerida kehas sisalduva suhkru taset. Üks neist ravimitest on "glimepiriid". Selle tööriista analoog peaks sisaldama sama toimeainet või muud ühendit, kuid samasuguse toimega.
Mida ravim sisaldab?
Üks insuliinisõltumatu suhkurtõve raviks ettenähtud ravimitest on Glimepiriid. Selle ravimi koostis on üsna lihtne - selles on ainult üks toimeaine, mille nimeks on ravim. See on glimepiriidi - III põlvkonna sulfonüüluurea. Aga mis see on? Sulfonüüluurea tähistab sünteetilisi aineid, millel on suhkrut vähendavad omadused. Teadlased otsivad pidevalt uusi tööriistu, mis parandavad patsientide heaolu, ning sulfonüüluurea on inimestele juba mitmeid selliseid avastusi esitanud.
Enam kui veerand sajandit tagasi pakkusid Saksa teadlased sulfonüüluurea baasil põhinevat glimepiriidi ja on saadud kolmandast põlvkonnast 2. tüüpi suhkurtõve raviks. Valmistis sisaldab ka vormimiskomponente:
- naatriumkarboksümetüültärklis;
- laktoosmonohüdraat;
- magneesiumstearaat;
- Povidoon;
- polüsorbaat;
- mikrokristalne tselluloos.
Lisaks aitab mikrokristalne tselluloos kehal eemaldada soolestiku tarbetuid aineid, mis on looduslikuks sorbendiks ja seedimiseks vajalikuks kiuks. Diabeedivastane ravim "Glimepirid", mille tootja võib olla erinev, sisaldab ühte ja sama nime ja mõningaid lisakomponente sisaldavat toimeainet.
Kuidas glimepiriid toimib?
Üks farmakoloogide viimastest uuringutest insuliinist sõltumatu diabeedi vastases võitluses on ravim, mis on Glimepiride. Selle ravimi kasutamise juhised räägivad selle efektiivsusest. Glimepiriid, mis on kolmanda põlvkonna sulfonüüluurea derivaat, on keemiliste reaktsioonide ajal kehas töö käigus muutunud kaheks komponendiks - hüdroksümetaboliidiks ja karboksümetaboliidiks. Pealegi on esimene metaboliitidest farmakoloogiline toimeaine - perifeerse vasodilataatori vererõhku alandades.
Milline mõju on glimepiriidil?
Ravimi "Glimepirid" ülevaated saavad enamasti positiivseid, aidates insuliinist sõltuva diabeediga patsientidel haigust võidelda. See on tingitud asjaolust, et toimeaine - glimepiriid - põhjustab kõhunäärme rakkude insuliini aktiivset vabanemist organismis. 2. tüüpi diabeedi ravi eesmärk on süsivesikute metabolismi normaliseerimine. Seda teeb glimepiriid.
Selle ravimi teine funktsioon, kuigi mitte oluline, on vähendada maksa glükoosi tootmist. Ja kuna glükoosi kogus veres ei ole seotud 1, 2 või 3 põlvkonna sulfonüüluurea derivaatide aktiivsusega, on selliste ravimite võtmisel võimalik hüpoglükeemia - alandades veresuhkru taset alla lubatud taseme. Glimepiriidi puhul ei ole registreeritud selle ravimi kasutamise kohta peaaegu kolme aastakümne jooksul hüpoglükeemia kriitilist taset. See viitab sellele, et ravim toimib aktiivselt, põhjustamata süsivesikute metabolismi patoloogiaid. Toimeaine, mida nimetatakse glimepiriidiks, on paljude 2. tüüpi suhkurtõve vastaste ravimite aktiivne komponent.
Sama nimetusega "Glimepirid" sisaldav ravim, selle analoog peab sisaldama sama toimeainet või sarnase toimega ainet, mis aitab normaliseerida organismis süsivesikute ainevahetust ja ainevahetust, võimaldades vähendada veresuhkru taset.
Kuidas ravimit võtta?
Insuliinsõltumatu diabeedi ravis kasutatakse laialdaselt ravimit "glimepiriid". Ravimis sisalduva aine annus võib varieeruda 1, 2, 3, 4, 6 mg annuseühiku kohta. Ravim on saadaval tablettidena, mis on patsiendile mugavad. Peale selle peaks ravimi "Glimepirid", mis on sama toimeaine analoog, võtmine olema ainult üks kord päevas, mis on samuti mugav.
Arst määrab päevaseks tarbimiseks vajaliku toimeaine koguse, pidades silmas veresuhkru ja uriini taseme regulaarset jälgimist. Seda ravimit alustatakse tavaliselt annusega 1 mg. Vajadusel suurendatakse annust järk-järgult 10-14 päeva jooksul 6 mg-ni päevas. Tuleb märkida, et glimepiriidi kasutamine korraga üle 8 mg on vastunäidustatud. Annust ei ole otstarbekas jagada mitmeks annuseks, kuna läbi viidud uuringud näitasid, et glimepiriidi korduval kasutamisel ei ole ravitoimet päeva jooksul.
Kui te ei saa seda teha
"Glimepirid" tabletid aitavad insuliinisõltumatu suhkurtõvega patsientidel, kui dieedi korrigeerimine ja kaalulangus ei mõjuta veresuhkru ja uriini normaliseerumist. Kuid seda ja sarnaseid ravimeid on vaja võtta ainult vastavalt arsti juhistele. Ravimit "Glimepirid", selle analoogi sama toimeainega, ei saa võtta järgmistel juhtudel:
- insuliinsõltuv diabeet (tüüp 1) - glimepiriidi absoluutne ebaefektiivsus;
- neerupuudulikkus;
- maksapuudulikkus;
- ketoatsidoos - organismi happe-aluse tasakaalu suurenemine happelisusega;
- kooma;
- precoma;
- ülitundlikkus ravimikomponentide, sealhulgas sulfoonamiidide suhtes.
Seda ravimit ei ole ette nähtud kasutamiseks raseduse või imetamise ajal. Asjaolu, et toimeaine tungib platsentaarbarjääri ja rinnapiima, kinnitas ravimi "Glimepiride" kasutusjuhiseid.
Kõrvaltoimed
Sulfonüüluurea 3. põlvkond on glimepiriid, sama nimetusega ravimi analoog aitab võidelda organismi rakkude tundlikkuse puudumisega insuliini suhtes, normaliseerides suhkru taset. Kuid selliste ravimite kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:
- allergilised reaktsioonid;
- kõhuvalu (mao piirkonnas);
- hüpoglükeemia;
- hüponatreemia;
- leukopeenia;
- maitsetundlikkuse rikkumine - metallist maitse suus;
- maksa- ja / või neerufunktsiooni häired;
- ülitundlikkus alkoholi suhtes;
- iiveldus;
- kaalutõus;
- fotodermatoos.
Selliste reaktsioonide ilmnemine ravimite kasutamisel koos toimeaine glimepiriidiga nõuab arstiga konsulteerimist, ravimi annuse kohandamist või raviaine muutmist teisele.
Sarnased ravimid
Insuliinisõltuvas diabeetikus kliinikus kasutatakse laialdaselt ravimit "Glimepirid". Selle ravimi analoog peaks sisaldama sama toimeainet - sulfonüüluurea glimepiriidi derivaati. Sellised ravimid apteegiturul on piisavad valikud - Amaril, Diamerid, Glimaz, Meglimid ja mõned teised.
Laialdaselt kasutatav ravim on Amaryl. See sisaldab sama kogust toimeainet, samasuguseid vastunäidustusi võimalike kõrvaltoimete kasutamisel ja avaldamisel. Paljud patsiendid väidavad, et "Amaril" või "Glimepirid" - mis on parem. Selles vaidluses ei ole ühemõttelist vastust. Tegelikult on "Glimepirid" ravimi "Amaryl" üldine, kuna neil on ühesuguse kontsentratsiooniga sama toimeaine.
Patsiendid, kes vajavad ravi kolmanda põlvkonna sulfonüüluureaga, eelistavad Glimepirida't ainult selle hinna tõttu - ravimi maksumus võib olla mitu kümmet rubla madalam kui Amaril või muud sarnased ravimid. Nii apteekides "Glimepirid", analoog "Amaryl" ja teiste ravimitega on peaaegu võrdne nõudlus.
Ravi "glimepiriid" omadused
Hoolimata asjaolust, et ravim glimepiriid on kaasaegne, laialdaselt kasutatav vahend insuliinisõltuva 2. tüüpi diabeedi vastu võitlemisel, on selle kasutamisel vaja arvesse võtta mõningaid omadusi. Ravim tuleb võtta iga päev samal ajal. Kui aega ei kasutata, ei pea te ravimi annust suurendades tühimikku täitma. See võib ainult kahjustada, kuid mitte kompenseerida ravitoimet.
Kolmanda põlvkonna sulfonüüluurea ravi tulemusena võib veresuhkru tase normaliseerida ja ravim tuleb tühistada, et hüpoglükeemia ei tekiks selle manustamise taustal. Kuid ravimi ebapiisav annus on väga halb, sest hüperglükeemia võib tekkida, mille sümptomid on suur janu, sagedane urineerimine, suukuivus. Patsient peab alati teavitama raviarsti kõigist terviseseisundi muutustest, et ravimi annust õigeaegselt kohandada. Patsiendi paranemise algusega ei saa ilma regulaarse meditsiinilise järelvalveta jätta, sest haigus võib tagasi tulla.
Ravi Glimepiridom'iga - insuliinsõltuvate diabeediga patsientide efektiivne ravi. Kuid selle kasutamine nõuab nii patsiendi kui ka raviarsti heaolu jälgimist ravimi annuse õigeaegseks kohandamiseks või selle tühistamiseks.
Amarüül (glimepiriid)
On vastunäidustusi. Enne alustamist konsulteerige oma arstiga.
Kaubanduslikud nimed välismaal (välismaal) - Amaryl, Glimpid, Glimy.
Teised ravimid 2. tüüpi diabeedi raviks siin.
Kõik endokrinoloogias kasutatavad ravimid on siin.
Esitage küsimus või jätke ülevaade ravimi kohta (palun ärge unustage lisada ravimi nime sõnumi teksti) siin.
Glimepiriidi sisaldavad preparaadid (Glimepiriid, ATX-kood (ATC) A10BB12):
Amaril (originaal Glimepirid) - ametlik taotlus. Ravim on retsept, teave on mõeldud ainult tervishoiutöötajatele!
Kliinilis-farmakoloogiline rühm:
Suukaudne hüpoglükeemiline ravim
Farmakoloogiline toime
Suukaudne hüpoglükeemiline ravim on kolmanda põlvkonna sulfonüüluurea derivaat.
Glimepiriid vähendab glükoosi kontsentratsiooni veres peamiselt tänu insuliini vabanemise stimuleerimisele pankrease beetarakkudest. Selle toime on seotud peamiselt pankrease beeta-rakkude parema võimega reageerida füsioloogilisele stimulatsioonile glükoosiga. Võrreldes glibenklamiidiga põhjustab glimepiriid väikeste annuste korral väiksema koguse insuliini vabanemist, kui ta saavutab ligikaudu sama väheneva glükoosi kontsentratsiooni veres. See asjaolu toetab glimepiriidi ekstrapankreaalse hüpoglükeemilise toime olemasolu (kudede suurenenud tundlikkus insuliini ja insulomimeetilise toime suhtes).
Insuliini sekretsioon. Nagu kõik teised sulfonüüluurea derivaadid, reguleerib glimepiriid insuliini sekretsiooni, interakteerudes ATP-tundlike kaaliumikanalitega beetarakkude membraanidel. Erinevalt teistest sulfonüüluurea derivaatidest seondub glimepiriid selektiivselt valguga, mille molekulmass on 65 kilodaltonit ja mis paikneb kõhunäärme beeta-rakkude membraanides. See glimepiriidi ja sellega seonduva valgu interaktsioon reguleerib ATP-tundlike kaaliumikanalite avamist või sulgemist.
Glimepirid sulgeb kaaliumikanalid. See põhjustab beeta-rakkude depolarisatsiooni ja viib pinge suhtes tundlike kaltsiumikanalite avamiseni ja kaltsiumi sisenemiseni rakku. Selle tulemusena aktiveerib intratsellulaarse kaltsiumi kontsentratsiooni suurenemine insuliini sekretsiooni eksotsütoosi teel.
Glimepiriid on palju kiirem ja moodustab seeläbi sagedamini sideme ja vabaneb sidemest sellega seotud valguga kui glibenklamiid. Eeldatakse, et see glimepiriidi ja selle siduva valgu kõrge vahetuskiiruse omadus põhjustab beeta-rakkude sensibiliseeriva toime glükoosile ja nende kaitse desensibiliseerimise ja enneaegse ammendumise eest.
Kudede tundlikkuse suurendamise mõju insuliinile. Glimepiriid suurendab insuliini toimet perifeersete kudede glükoosi omastamisele.
Insulinomimeetiline toime. Glimepiriidil on sarnane toime insuliinile perifeersete kudede glükoosi omastamisel ja glükoosi vabanemisest maksas.
Perifeersete kudede glükoosi omastamine toimub selle transportimise kaudu lihasrakkudes ja adipotsüütides. Glimepiriid suurendab otseselt glükoosi transportivate molekulide arvu lihasrakkude ja adipotsüütide plasmamembraanides. Glükoosirakkude allaneelamise suurenemine viib glükosüülfosfatidüülinositool-spetsiifilise fosfolipaasi C aktiveerumiseni. Selle tulemusena väheneb rakusisese kaltsiumi kontsentratsioon, mis põhjustab proteiinkinaasi A aktiivsuse vähenemist, mis omakorda viib glükoosi metabolismi stimuleerimisele.
Glimepiriid inhibeerib glükoosi vabanemist maksast, suurendades glükoneogeneesi pärssiva fruktoosi-2,6-bisfosfaadi kontsentratsiooni.
Mõju trombotsüütide agregatsioonile ja aterosklerootilise naastu moodustumisele. Glimepiriid vähendab trombotsüütide agregatsiooni in vitro ja in vivo. See efekt näib olevat seotud COXi selektiivse inhibeerimisega, mis on vastutav tromboksaani A moodustumise eest, mis on oluline endogeenne trombotsüütide agregatsiooni faktor.
Antherherogeenne toime. Glimepiriid aitab kaasa lipiidide normaliseerumisele, vähendab malondialdehüüdi taset veres, mis viib lipiidide peroksüdatsiooni olulise vähenemiseni.
2. tüüpi diabeediga patsientidel pidevalt esineva oksüdatiivse stressi tõsiduse vähendamine. Glimepiriid suurendab endogeense alfa-tokoferooli taset, katalaasi, glutatiooni peroksidaasi ja superoksiidi dismutase aktiivsust.
Kardiovaskulaarsed toimed. ATP-tundlike kaaliumikanalite kaudu mõjutavad sulfonüüluurea derivaadid ka südame-veresoonkonna süsteemi. Võrreldes traditsiooniliste sulfonüüluurea derivaatidega on glimepiriidil südame-veresoonkonna süsteemile oluliselt väiksem mõju. See vähendab trombotsüütide agregatsiooni ja vähendab oluliselt aterosklerootiliste naastude moodustumist.
Tervetel vabatahtlikel on glimepiriidi minimaalne efektiivne annus 0,6 mg. Glimepiriidi toime sõltub annusest ja on reprodutseeritav. Glimepiriidi kasutamise ajal säilib füsioloogiline reaktsioon füüsilisele aktiivsusele (insuliini sekretsiooni vähenemine).
Puuduvad olulised erinevused sõltuvalt sellest, kas ravim võeti 30 minutit enne sööki või vahetult enne sööki. Suhkurtõvega patsientidel võib 24 tunni jooksul saavutada ühe ravimi annusega piisava metaboolse kontrolli. Veelgi enam, kliinilises uuringus, milles osales 12 neerupuudulikkusega patsiendist 12 patsiendil (CC 4–79 ml / min), saavutati ka piisav metaboolne kontroll.
Kombineeritud ravi metformiiniga. Patsientidel, kes ei saavuta piisavat metaboolset kontrolli glimepiriidi maksimaalse annusega, võib alustada kombinatsioonravi glimepiriidi ja metformiiniga. Kahes uuringus on näidatud, et kombinatsioonravi parandab metaboolset kontrolli võrreldes nende ravimitega eraldi.
Kombinatsioonravi insuliiniga. Patsientidel, kellel on glimepiriidi maksimaalsete annuste kasutamisel ebapiisav metaboolne kontroll, võib alustada samaaegset insuliinravi. Kahe selle kombinatsiooni kasutamisega läbi viidud uuringu tulemuste kohaselt saavutatakse sama metaboolse kontrolli paranemine nagu ainult ühe insuliini kasutamisel. Siiski on kombineeritud ravi korral vajalik väiksem insuliiniannus.
Farmakokineetika
Glimepiriidi ühekordse ja mitmekordse (1-kordse) manustamisega saadud andmete võrdlemisel farmakokineetilistes parameetrites olulisi erinevusi ei esinenud ning nende varieeruvus erinevate patsientide vahel oli väga väike. Ravimi oluline kogunemine puudub.
Ravimi korduva manustamise korral saavutatakse 4 mg Cmax päevase annusega umbes 2,5 tunni pärast ja on 309 ng / ml. Glimepiriidi annuse ja Cmax vahel vereplasmas, samuti annuse ja AUC vahel on lineaarne suhe. Allaneelamisel on glimepiriidi biosaadavus 100%. Toidul ei ole imendumisele märkimisväärset mõju, välja arvatud selle kiiruse aeglane aeglustumine.
Glimepiriidi puhul on väga madal Vd (umbes 8,8 l), ligikaudu võrdne Vd albumiiniga, kõrge iseloomuga plasmavalkudega seondumine (üle 99%) ja madal kliirens (umbes 48 ml / min).
Glimepiriid eritub rinnapiima ja tungib platsentaarbarjääri.
Glimepiriid metaboliseerub maksas (peamiselt koos CYP2C9 isoensüümiga), moodustades 2 metaboliiti - hüdroksüülitud ja karboksüülitud derivaate, mida leidub uriinis ja väljaheites.
T1 / 2 ravimi plasmakontsentratsioonis seerumis, mis vastab mitmekordse annustamisrežiimile, on umbes 5-8 tundi, pärast suurte annuste manustamist glimepiriidiga suureneb T1 / 2 veidi.
Pärast ühekordset manustamist eritub 58% glimepiriidist neerude kaudu ja 35% soolestiku kaudu. Muutumatut toimeainet uriinis ei avastata.
T1 / 2 hüdroksüülitud ja karboksüülitud glimepiriidi metaboliidid olid vastavalt umbes 3-5 tundi ja 5-6 tundi.
Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades
Farmakokineetilised parameetrid on sarnased erinevates soost ja erinevatest vanuserühmadest patsientidel.
Neerufunktsiooni häirega patsiendid (madala QC-ga) kalduvad glimepiriidi kliirensi suurendama ja vähendama selle keskmisi kontsentratsioone vereseerumis, mis on tõenäoliselt tingitud ravimi kiiremast eliminatsioonist tänu madalamale valgu seondumisele. Seega ei ole selles patsientide kategoorias glimepiriidi kumulatsiooni lisariski.
Näidustused ravimi AMARIL® kasutamiseks
- 2. tüüpi diabeet (monoteraapiana või metformiini või insuliiniga kombineeritud ravi osana).
Annustamisrežiim
Reeglina määrab Amaryl® annuse glükoosi sihtkontsentratsiooni veres. Ravimit tuleks kasutada minimaalse annusena, mis on piisav vajaliku metaboolse kontrolli saavutamiseks.
Amaryl®-ravi ajal on vaja regulaarselt määrata glükoosi taset veres. Lisaks on soovitatav regulaarselt jälgida glükeeritud hemoglobiini taset.
Ravimi rikkumist, näiteks järgmise annuse vastuvõtmise vahelejätmist, ei tohiks täiendada, kui ravimit manustatakse suurema annusega.
Arst peaks patsienti eelnevalt õpetama, milliseid toiminguid tuleb võtta, kui ravimi võtmisel esineb vigu (eriti järgmise annuse vahelejätmisel või söögi vahelejätmisel) või olukordades, kus ravimit ei ole võimalik võtta.
Tabletid tuleb võtta terveks ilma närimiseta, joomine piisavalt vedelikku (umbes 1/2 tassi).
Amaryl®'i algannus on 1 mg üks kord päevas. Vajadusel võib päevaannust järk-järgult suurendada (1-2 nädala tagant) veresuhkru regulaarse kontrolli all ja järgmises järjekorras: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (- 8 mg) päevas.
Hästi kontrollitud 2. tüüpi diabeediga patsientidel on ravimi ööpäevane annus tavaliselt 1-4 mg. Üle 6 mg ööpäevane annus on efektiivsem ainult vähestel patsientidel.
Arst määrab ravimi võtmise aja ja sageduse, võttes arvesse patsiendi elustiili (söögiaeg, kehalise aktiivsuse suurus). Päevane annus on ette nähtud 1 vastuvõtt, reeglina vahetult enne täielikku hommikusööki, või kui päevaannust ei võetud, siis vahetult enne esimest söögikorda. On väga oluline, et pärast pillide võtmist ei sööta sööki.
Sest Parem metaboolne kontroll on seotud suurenenud insuliinitundlikkusega ja ravi ajal on võimalik vähendada glimepiriidi vajadust. Hüpoglükeemia tekke vältimiseks on vaja annust õigeaegselt vähendada või lõpetada Amaryl®'i võtmine.
Tingimused, mille puhul võib olla vajalik glimepiriidi annuse kohandamine:
- kaalulangus;
- elustiili muutused (muutused toitumises, söögiaegades, treeningu suurus);
- muude tegurite esinemine, mis põhjustavad hüpoglükeemia või hüperglükeemia tekke suhtes vastuvõtlikkust.
Ravi glimepiriidiga on tavaliselt pikaajaline.
Patsiendi üleviimine teise suukaudse hüpoglükeemilise ravimi kaudu Amaryl®-i
Amarili ja teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annuste vahel ei ole täpset seost. Sellistest ravimitest Amaril®-ile ülekandmisel on viimase soovituslik algannus 1 mg (isegi kui patsient viiakse Amaril®-i teise suukaudse hüpoglükeemilise ravimi maksimaalsest annusest). Amaril'i annuse suurendamine peab toimuma järk-järgult, võttes arvesse vastuseid glimepiriidile vastavalt ülaltoodud soovitustele. On vaja kaaluda eelneva hüpoglükeemilise toimeaine toime intensiivsust ja kestust. Hüpoglükeemia riski suurendava aditiivse toime vältimiseks võib olla vajalik ravi katkestamine.
Kasutada koos metformiiniga
Ebapiisavalt kontrollitud suhkurtõvega patsientidel võib glimepiriidi või metformiini maksimaalse ööpäevase annuse manustamisel alustada ravi nende kahe ravimi kombinatsiooniga. Sellisel juhul jätkub eelnev ravi glimepiriidi või metformiiniga samades annustes ja metformiini või glimepiriidi täiendav manustamine algab väikestest annustest, mis tiitritakse sõltuvalt metaboolse kontrolli sihttasemest kuni maksimaalse ööpäevase annuseni. Kombineeritud ravi tuleb alustada range meditsiinilise järelevalve all.
Kasutage koos insuliiniga
Ebapiisavalt kontrollitud suhkurtõvega patsientidel, kes võtavad glimepiriidi maksimaalse ööpäevase annuse kasutamisel, võib samaaegselt määrata insuliini. Sellisel juhul jääb patsiendile määratud viimane glimepiriidi annus muutumatuks. Sel juhul algab insuliinravi väikeste annustega, mis järk-järgult suurenevad veres sisalduva glükoosi kontsentratsiooni kontrolli all. Kombineeritud ravi toimub hoolika meditsiinilise järelevalve all.
Neerufunktsiooni häirega patsiendid võivad olla tundlikumad glimepiriidi hüpoglükeemilise toime suhtes. Andmed ravimi Amaryl® kasutamise kohta neerupuudulikkusega patsientidel on piiratud.
Andmed ravimi Amaryl® kasutamise kohta maksapuudulikkusega patsientidel on piiratud.
Kõrvaltoimed
Ainevahetuse osas on võimalik hüpoglükeemia, mis, nagu ka teiste sulfonüüluurea derivaatide kasutamisel, võib pikeneda. Hüpoglükeemia sümptomid - peavalu, nälg, iiveldus, oksendamine, väsimus, uimasus, unehäired, ärevus, agressiivsus, halvenenud kontsentratsioon, tähelepanelik ja reaktsioonikiirus, depressioon, segasus, kõnehäired, afaasia, nägemishäired, treemor, parees sensoorsed häired, peapööritus, enesekontrolli kadumine, deliirium, peaaju krambid, teadvuse halvenemine või teadvuse kadumine kuni kooma, madaliku hingamiseni, bradükardiani. Lisaks võib hüpoglükeemiale reageerimisel esineda adrenergilise vasturegulatsiooni ilminguid, nagu külm kleepuv higi, ärevus, tahhükardia, arteriaalne hüpertensioon, stenokardia, südamepekslemine ja südamerütmihäired. Raske hüpoglükeemia kliiniline pilt võib sarnaneda insultiga. Hüpoglükeemia sümptomid kaovad peaaegu täielikult pärast selle kõrvaldamist.
Nägemisorgani poolt on võimalik teha mööduvaid nägemishäireid, mis tulenevad glükoosi kontsentratsiooni muutustest veres (eriti ravi alguses). Need on tingitud läätse turse ajutisest muutusest, sõltuvalt glükoosi kontsentratsioonist veres ja seega läätse murdumisnäitaja muutusest.
Seedetrakti osa: harva - iiveldus, oksendamine, raskustunne või täiuslikkus epigastriumis, kõhuvalu, kõhulahtisus; mõnel juhul hepatiit, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ja / või kolestaas ja kollatõbi, mis võivad progresseeruda eluohtlikuks maksapuudulikkuseks, kuid mida võib ravimi ärajätmisel muuta.
Hematopoeetilisest süsteemist: harva - trombotsütopeenia; mõnel juhul leukopeenia, hemolüütiline aneemia, erütrotsütopeenia, granulotsütopeenia, agranulotsütoos ja pancytopenia.
Allergilised reaktsioonid: harva - allergilised ja pseudoallergilised reaktsioonid, nagu sügelus, urtikaaria, nahalööve, mis võivad muutuda raskeks reaktsiooniks koos õhupuudusega, vererõhu järsu langusega ja mis võivad areneda anafülaktiliseks šokiks; mõnel juhul allergiline vaskuliit.
Muud: mõnel juhul - hüponatreemia, valgustundlikkus.
Kui teil tekivad urtikaaria sümptomid, peate viivitamatult konsulteerima arstiga.
Ravimi AMARIL® kasutamise vastunäidustused
- 1. tüüpi diabeet;
- diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline prekooma ja kooma;
- raske maksafunktsiooni häire (kliinilise kogemuse puudumine);
- raske neerufunktsiooni häire, sh. hemodialüüsi saavatel patsientidel (kliinilise kogemuse puudumine);
- rasedus;
- imetamine (imetamine);
- laste vanus (kliinilise kogemuse puudumine);
- haruldased pärilikud haigused nagu galaktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
- ülitundlikkus ravimi suhtes;
- ülitundlikkus teiste sulfonüüluurea derivaatide ja sulfaatravimite suhtes (ülitundlikkusreaktsioonide tekkimise risk).
Ettevaatlikult tuleb ravimit kasutada esimestel ravinädalatel (hüpoglükeemia suurenenud risk); hüpoglükeemia tekke riskitegurite olemasolu korral (võib olla vajalik glimepiriidi või kogu ravi annuse kohandamine); vahelduvate haigustega ravi ajal või patsientide elustiili muutumisega (dieedi ja söögikordade muutus, füüsilise aktiivsuse suurenemine või vähenemine); glükoosi-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudulikkuse korral; rikkudes toidu ja ravimite imendumist seedetraktist (soole obstruktsioon, soolestiku parees).
Ravimi AMARIL® kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Amaryl® on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ajal. Kavandatava raseduse või raseduse korral tuleb naine üle kanda insuliinravi.
On tõestatud, et glimepiriid eritub rinnapiima. Imetamise ajal peaksite naise insuliini üle kandma või lõpetama rinnaga toitmise.
Taotlus maksa rikkumiste korral
Vastunäidustatud kasutamine raske maksakahjustuste korral.
Taotlus neerufunktsiooni rikkumise korral
Vastunäidustatud kasutamine raske neerufunktsiooni häire korral (sh hemodialüüsi saavatel patsientidel);
Erijuhised
Eriti kliinilised stressitingimused, nagu trauma, kirurgia, palaviku temperatuuriga infektsioonid, võivad metaboolset kontrolli halvendada diabeediga patsientidel, mistõttu piisava metaboolse kontrolli säilitamiseks võib osutuda vajalikuks ajutine insuliinravi säilitamine.
Esimesel ravinädalal võib esineda suurenenud hüpoglükeemia oht, mis nõuab eriti hoolikalt glükoosi kontsentratsiooni jälgimist veres.
Hüpoglükeemia riski mõjutavad tegurid on järgmised:
- patsiendi vastumeelsus või võimetus (sagedamini eakatel patsientidel) arstiga koostööd teha;
- alatoitumus, ebaregulaarne toidu tarbimine või vastamata toit;
- treeningu ja süsivesikute tarbimise tasakaalustamatus;
- dieedi muutus;
- alkoholi joomine, eriti kui see on kombineeritud söögikordade vahelejätmisega;
- raske neerukahjustus;
- raske maksafunktsiooni häire (raske maksapuudulikkusega patsientidel on näidustatud insuliinravi vähemalt kuni metaboolse kontrolli saavutamiseni);
- glimepiriidi üleannustamine;
- mõned dekompenseeritud endokriinsüsteemi häired, mis kahjustavad süsivesikute ainevahetust või adrenergilist vastureaktsiooni vastuseks hüpoglükeemiale (näiteks mõned kilpnäärme talitlushäired ja eesmine hüpofüüsi, neerupealiste puudulikkus);
- teatud ravimite samaaegne tarbimine;
- glimepiriidi manustamisel ilma näidusteta selle vastuvõtmise kohta.
Ravi sulfonüüluureaga, mis sisaldab glimepiriidi, võib viia hemolüütilise aneemia tekkeni, seega glükoosi puudulikkusega 6-fosfaatdehüdrogenaasiga patsientidel tuleb glimepiriidi määramisel olla eriti ettevaatlik, eelistatav on kasutada hüpoglükeemilisi aineid, mis ei ole sulfonüüluurea derivaadid.
Ülaltoodud hüpoglükeemia tekkimise riskitegurite puhul, samuti ravi ajal esinevate vahelduvate haiguste korral või patsiendi elustiili muutmisel võib olla vajalik glimepiriidi annuse kohandamine või kogu ravi.
Hüpoglükeemia sümptomid, mis tulenevad organismi adrenergilisest vasturegulatsioonist hüpoglükeemiale reageerimisel, võivad olla kerged või puuduvad hüpoglükeemia järkjärgulisel tekkimisel, eakatel patsientidel, autonoomse närvisüsteemi häiretega patsientidel või beeta-adrenergilisi blokaatoreid, klonidiini, reserpiini saavatel patsientidel., guanetidiin ja teised sümpatolüütilised ravimid.
Hüpoglükeemiat saab kiiresti kõrvaldada kiiresti seeditavate süsivesikute (glükoos või sahharoos) võtmisega. Nagu teiste sulfonüüluurea derivaatide puhul, võib hüpoglükeemia jätkuda, hoolimata hüpoglükeemia algsest edukast leevendamisest. Seetõttu tuleb patsiente pidevalt jälgida. Raske hüpoglükeemia korral on vajalik ka kohene ravi ja arsti jälgimine ning mõnel juhul patsiendi hospitaliseerimine.
Glimepiriidi ravi ajal on vaja regulaarselt jälgida maksafunktsiooni ja pilt perifeersest verest (eriti leukotsüütide ja trombotsüütide arv).
Sellised kõrvaltoimed nagu tõsine hüpoglükeemia, tõsised muutused veres, tõsised allergilised reaktsioonid, maksapuudulikkus võivad olla eluohtlikud, mistõttu selliste reaktsioonide tekkimisel peab patsient sellest viivitamatult teavitama arsti, lõpetama ravimi võtmise ja mitte jätkama selle võtmist ilma arsti soovituseta.
Kasutamine pediaatrias
Andmed ravimi pikaajalise efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel ei ole kättesaadavad.
Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele
Ravi alguses, pärast ravi muutumist või glimepiriidi ebaregulaarset vastuvõtmist, võib hüpo- või hüperglükeemia põhjustatud psühhomotoorse reaktsiooni tähelepanu ja kiiruse vähenemine väheneda. See võib mõjutada mootorsõidukite juhtimise võimet või kontrollida erinevaid masinaid ja mehhanisme.
Üleannustamine
Sümptomid: ägeda üleannustamise korral, samuti glimepiriidi pikaajaline ravi ülemäära suurtes annustes, võib tekkida tõsine eluohtlik hüpoglükeemia.
Ravi: hüpoglükeemia saab peaaegu alati kiiresti peatada, võttes süsivesikuid koheselt (glükoosi või suhkru kuubik, magus puuviljamahl või tee). Sellega seoses peab patsient alati kaasas kandma vähemalt 20 g glükoosi (4 tükki suhkrut). Magusained on hüpoglükeemia ravis ebaefektiivsed.
Kuni arst ei ole otsustanud, et patsient on ohust väljas, vajab patsient hoolikat meditsiinilist järelevalvet. Tuleb meeles pidada, et hüpoglükeemia võib pärast vere glükoosi kontsentratsiooni esialgset taastumist jätkuda.
Kui diabeediga patsienti ravivad erinevad arstid (näiteks haiglas viibimise järel pärast õnnetust, nädalavahetustel), peab ta neid haigusest ja eelnevast ravist teavitama.
Mõnikord võib osutuda vajalikuks patsiendi hospitaliseerimine, isegi kui see on ainult ettevaatusabinõuna. Märkimisväärne üleannustamine ja tõsine reaktsioon selliste ilmingutega nagu teadvusekaotus või muud tõsised neuroloogilised häired on kiireloomulised meditsiinilised seisundid, mis nõuavad kohest ravi ja haiglaravi.
Teadvusetuse vältimiseks on vajalik kontsentreeritud dekstroosi (glükoosi) lahuse intravenoosne süstimine (täiskasvanutele, alustades 40 ml 20% lahusest). Alternatiivina on täiskasvanutel võimalik manustada glükagooni in / in, p / k või i / m, näiteks annuses 0,5-1 mg.
Hüpoglükeemia ravimisel imikute või väikelaste juhusliku Amaryl®-i kasutamise tõttu tuleb dekstroosi annust hoolikalt kohandada, et vältida ohtlikku hüperglükeemiat; dekstroosi sissetoomine peaks toimuma vere glükoosi kontsentratsiooni pideva kontrolli all.
Amaril®-i üleannustamise korral võib olla vajalik maoloputus ja aktiivsöe manustamine.
Pärast vere glükoosikontsentratsiooni kiiret taastumist on hädavajalik, et hüpoglükeemia taastumise vältimiseks on dekstroosilahuse IV infusioon madalamal kontsentratsioonil vajalik. Glükoosi kontsentratsiooni nende patsientide veres tuleb 24 tunni jooksul pidevalt jälgida. Raskete hüpoglükeemiaga raskete juhtude korral võib vere glükoosisisalduse vähenemise oht püsida mitu päeva.
Niipea kui avastatakse üleannustamine, tuleb sellest viivitamatult arsti teavitada.
Ravimi koostoimed
Glimepiriidi metaboliseerib tsütokroom P4502C9 (CYP2C9), mida tuleb kaaluda, kui ravimit kasutatakse samaaegselt indutseerijate (näiteks rifampitsiin) või inhibiitoritega (näiteks flukonasool) CYP2C9.
Hüpoglükeemilise toime võimendamine ja mõnel juhul võib sellega seotud hüpoglükeemia tekkimist täheldada Amaryl®'i ja ühe järgneva ravimi kombinatsioonis: insuliin, teised hüpoglükeemilised suukaudsed ained, AKE inhibiitorid, anaboolsed steroidid ja meessuguhormoonid, kloramfenikool, kumariini derivaadid, tsüklofosfamiid, disopüramiid, fenfluramiin, feniramidool, fibraadid, fluoksetiin, guanetidiin, ifosfamiid, MAO inhibiitorid, flukonasool, PAS, pentoksifülliin (kõrged parenteraalsed annused), fenüülbutasoon, asapropasoon, oksifenbutasoon, probenetsiid, kinoloonid, salitsülaadid, sulfinpürasoon, klaritromütsiin, sulfonamiidid, tetratsükliinid, tritoqualine, trofosfamiid.
Hüpoglükeemilise toime vähendamine ja sellega seotud vere glükoosisisalduse suurenemine on võimalik kombineerituna ühe järgmise ravimiga: atsetasoolamiid, barbituraadid, GCS, diasoksiid, diureetikumid, sümpatomimeetilised ravimid (sh epinefriin), glükagoon, lahtistid (pikaajalise kasutusega) nikotiinhape (suurtes annustes), östrogeenid ja progestogeenid, fenotiasiinid, fenütoiin, rifampitsiin, joodi sisaldavad kilpnäärme hormoonid.
Histamiini H2 retseptori blokaatorid, beetablokaatorid, klonidiin ja reserpiin võivad nii glimepiriidi hüpoglükeemilist toimet suurendada kui ka vähendada.
Sümpatolüütiliste ainete, nagu beeta-adrenergiliste blokaatorite, klonidiini, guanetidiini ja reserpiini mõjul võib hüpoglükeemiale reageerimisel ilmneda adrenergilise vastureguleerimise märke.
Glimepiriidi kasutamisel on võimalik tugevdada või nõrgendada kumariini derivaatide toimet.
Ühekordne või krooniline joomine võib tugevdada ja nõrgendada glimepiriidi hüpoglükeemilist toimet.
Apteekide müügitingimused
Ravim on saadaval retsepti alusel.
Ladustamistingimused
Nimekiri B. Ravim tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.
Diabeetikutele mõeldud ravim Glimepirid: patsiendi juhised ja ülevaated
Glimepiriid (glimepiriid) - kõige kaasaegsem ravimite sulfoonüüluurea. Diabeedi korral suurendab see insuliini vabanemist verre, vähendab glükeemiat. Esimest korda on firma Sanofi rakendanud seda toimeainet tablettides Amaril. Nüüd toodetakse sellist kompositsiooni sisaldavad ravimid kogu maailmas.
Oluline teada! Uuendus, mida endokrinoloogid soovitavad diabeedi alaliseks jälgimiseks! Vaja on ainult iga päev. Loe edasi >>
Vene Glimepirid on samuti hästi talutav, vähendab tõhusalt suhkrut, põhjustab minimaalset kõrvaltoimet, nagu ka originaal tabletid. Arvamused näitavad kodumaiste ravimite kvaliteeti ja madalat hinda, mistõttu ei ole üllatav, et diabeetikud Glimepiride eelistavad sageli algset Amarili.
Näidatud on Glimepiriid
Ravimit soovitatakse glükeemia normaliseerimiseks ainult 2. tüüpi diabeediga. Kasutusjuhendis ei täpsustata, millal Glimepirid-ravi on õigustatud, kuna konkreetse ravimi valik ja selle annustamine on raviarsti pädevuses. Proovime välja selgitada, kes näitas ravimit Glimepirid.
Suhkur diabeedis tõuseb kahel põhjusel: insuliiniresistentsuse ja kõhunäärmes paiknevate beeta-rakkude insuliini vabanemise vähenemise tõttu. Insuliiniresistentsus tekib isegi enne diabeedi algust, seda võib avastada rasvumise ja prediabeediga patsientidel. Põhjuseks on halb toitumine, stressi puudumine, ülekaal. Sellega kaasneb insuliinitootmise tõhustamine, nii et keha püüab ületada rakkude resistentsust ja puhastada liigse glükoosi verd. Sel ajal on ratsionaalne ravi elustiili muutmine tervislikuks ja metformiini, ravim, mis vähendab aktiivselt insuliiniresistentsust, retsepti.
Mida kõrgem on veresuhkru tase patsiendil, seda aktiivsemalt suhkurtõbi progresseerub. Insuliini sekretsiooni vähenemine liitub algsete häiretega, patsiendil on taas hüperglükeemia. Arstide sõnul on diabeedi diagnoosimisel peaaegu pooltel patsientidest leitud insuliini puudust. Selles haiguse staadiumis peate lisaks insuliinile määrama ka beeta-rakkude tööd stimuleerivad ravimid. Kõige tõhusam ja taskukohane neist on sulfonüüluurea derivaadid, lühendatud PSM.
Diabeet ja survetõus on mineviku asi.
Diabeet on põhjustatud peaaegu 80% kõigist insultidest ja amputatsioonidest. 7 patsienti kümnest sureb südame või aju arterite ummistumise tõttu. Peaaegu kõikidel juhtudel on sellise kohutava otsa põhjuseks sama kõrge veresuhkur.
Suhkur võib ja peaks olema, vastasel juhul midagi. Kuid see ei paranda haigust ise, vaid aitab ainult toime tulla, mitte haiguse põhjusega.
Ainus ravim, mis on ametlikult soovitatav diabeedi raviks ja mida endokrinoloogid kasutavad oma töös, on Dzhi Dao diabeedi plaaster.
Ravimi efektiivsus, arvutatud standardmeetodi abil (taastunud patsientide arv 100 patsiendi rühmas, kes said ravi):
- Suhkru normaliseerimine - 95%
- Veeni tromboosi eliminatsioon - 70%
- Südame südamepekslemine - 90%
- Kõrge vererõhu vabadus - 92%
- Suurendage rõõmust päeva jooksul, paranenud une öösel - 97%
Tootjad Dzhi Dao ei ole kaubanduslik organisatsioon ja neid rahastatakse riigi toetusel. Seetõttu on igal elanikul võimalus saada ravimit 50% soodustusega.
Eeltoodust tulenevalt tõstame esile ravimi Glimepirid väljakirjutamise näidustused:
- Toitumise, kehalise kasvatuse ja metformiini efektiivsuse puudumine.
- Oma insuliini puudumise tõestatud analüüs.
Juhised võimaldavad kasutada ravimit Glimepirid insuliin ja metformiin. Läbivaatuste kohaselt on ravim hästi kombineeritud glitasoonide, glüptiinide, inkretiinimimeetikumidega, akarboosiga.
Ravimi toimemehhanism
Insuliini vabanemine kõhunäärmest vereringesse on võimalik tänu spetsiaalsetele KATP kanalitele. Nad esinevad igas elusrakus ja pakuvad oma membraani kaudu kaaliumi. Kui glükoosi kontsentratsioon veresoontes on normaalses vahemikus, on need beeta-rakkude kanalid avatud. Glükeemia kasvu tõttu on need suletud, mis põhjustab kaltsiumi sissevoolu ja seejärel insuliini vabanemise.
Ravim Glimepirid ja kõik teised PSM sulgevad kaaliumikanaleid, suurendades sellega insuliini tootmist ja sekretsiooni. Veres vabaneva hormooni kogus sõltub ainult Glimepiridi annusest, mitte glükoosi tasemest.
Viimastel aastakümnetel on leiutatud ja testitud 3 põlvkonda või regenereerimist. Esimese põlvkonna ravimite, kloorpropamiidi ja tolbutamiidi aktiivsust mõjutasid tugevalt teised diabeedi pillid, mis viisid sageli ettearvamatu raske hüpoglükeemia tekkeni. PSM 2 põlvkonna, glibenklamiidi, gliklasiidi ja glipisiidi tekkega lahendati see probleem. Nad suhtlevad teiste PSMidega palju nõrgemate ainetega. Kuid neil ravimitel on ka palju puudusi: toitumise ja kehalise koormuse rikkumine põhjustab hüpoglükeemiat, põhjustab järkjärgulise kehakaalu suurenemise ja seega suurenenud insuliiniresistentsuse. Mõnede uuringute kohaselt võib PSM 2 genereerimine kahjustada südame toimimist.
Ravimi Glimepirid loomisel võeti arvesse eespool nimetatud kõrvaltoimeid. Uues uimastis õnnestus neil minimeerida.
Glimepirida eelis enne PSM-i eelmisi põlvkondi:
- Hüpoglükeemia oht selle võtmisel on madalam. Ravimi ühendamine retseptoritega on vähem stabiilne kui tema analoogidel, lisaks säilitab keha osaliselt mehhanismid, mis pärsivad insuliini sünteesi madala glükoosisisaldusega. Sportimisel mängib süsivesikute puudumine toidus Glimepirid põhjustab lihtsamat hüpoglükeemiat kui teised PSM-id. Tähelepanekud näitavad, et Glimepiridi tablettide võtmisel langeb suhkur alla 0,3% diabeetikutest.
- Ei mõjuta kaalu. Ülemäärane insuliinisisaldus veres takistab rasva lagunemist, sagedane hüpoglükeemia aitab suurendada söögiisu ja üldist kalorite tarbimist. Glimepiriid on selles suhtes ohutu. Patsientide ülevaatuste kohaselt ei põhjusta see kehakaalu suurenemist ning rasvumisega kaasneb ka kaalulangus.
- Madal kardiovaskulaarsete haiguste oht. PSM-id suudavad suhelda KATP kanalitega, mis asuvad mitte ainult kõhunäärmes, vaid ka veresoonte seintes, suurendades nende patoloogilise riski. Glimepiriid toimib ainult kõhunäärmes, seega on see lubatud diabeetikutele, kellel on angiopaatia ja südamehaigus.
- Juhised peegeldavad glimepiriidi võimet vähendada insuliiniresistentsust, suurendada glükogeeni sünteesi, blokeerida glükoosi moodustumist. See toime avaldub palju nõrgem kui metformiinil, kuid parem kui teise PSM-i toimel.
- Ravim toimib kiiremini analooge, annuse valimine ja diabeedi kompenseerimise saavutamine võtab vähem aega.
- Glimepiriidi tabletid stimuleerivad mõlemat insuliini sekretsiooni faasi, seega vähendavad nad pärast sööki kiiremini glükeemiat. Vanad ravimid töötavad peamiselt 2. faasis.
Annustamine
Glimepirida üldtunnustatud annused, mida tootjad järgivad, on tabletis 1, 2, 3, 4 mg toimeainet. Kõrge täpsusega on võimalik valida õige kogus ravimit ja vajadusel saab annust kergesti muuta. Tavaliselt on tablett varustatud riskiga, mis võimaldab seda pooleks jaotada.
Ravimi suhkrut alandav toime suureneb samaaegselt annuse suurenemisega 1 kuni 8 mg. Vastavalt diabeetikute hinnangutele piisab glimepiriidi 4 mg või vähem suhkurtõve kompenseerimiseks kõige enam. Dekompenseeritud diabeedi ja raske insuliiniresistentsusega patsientidel on suuremad annused võimalikud. Olukorra stabiliseerumisel peaksid nad järk-järgult vähenema - insuliinitundlikkuse paranemine, kehakaalu langus, elustiili muutused.
Glükeemia oodatav langus (keskmised näitajad uuringu järgi):