glimepiriid: amarüül, glimepiriid.
Amaryl
Amarüül on hüpoglükeemiline aine insuliinsõltumatu suhkurtõve raviks.
Ladina nimi:
Amaryl / Amaryl
Koostis ja vabastamise vorm:
Amarüül tabletid pakendis 30 ja 120 tükki.
1 tablett Amaryl sisaldab 1, 2, 3, 4 või 6 mg glimepiriidi.
Toimeaine:
Glimepiriid / glimepiriid.
Farmakoloogilised omadused:
Glimepiriid, Amarili toimeaine, on suukaudne hüpoglükeemiline ravim - sulfonüüluurea derivaat. Stimuleerib insuliini sekretsiooni pankrease beetarakkude poolt, suurendab insuliini vabanemist. Suurendab perifeersete kudede tundlikkust insuliinile.
Farmakokineetika:
Glimepiriidil on absoluutne biosaadavus. Söömine ei mõjuta oluliselt imendumist. Maksimaalne kontsentratsioon seerumis (C. Tmax) saavutatakse umbes 2,5 tunni jooksul, poolväärtusaeg on 5-8 tundi. Pärast suurte annuste võtmist suureneb poolväärtusaeg.
Pärast ühekordset suukaudset glimepiriidi manustamist tuvastati 58% uriinist ja 35% roojast. Uriinis ei leitud püsivat ainet.
Farmakokineetilised parameetrid on sarnased erinevates soost ja erinevatest vanuserühmadest patsientidel. Neerufunktsiooni häirega patsientidel (madal kreatiniini kliirens) esines kalduvus suurendada glimepiriidi kliirensit ja vähendada selle keskmisi kontsentratsioone vereseerumis. Seega ei ole selles patsiendikategoorias ravimikumulatsiooni lisariski. Eksperimentaalsetes uuringutes leiti, et glimepiriid eritub rinnapiima.
Näidustused:
II tüüpi insuliinist sõltumatu suhkurtõbi, kui veresuhkru taset ei saa adekvaatselt kontrollida, kasutades ainult dieeti, füüsilist koormust ja kehakaalu langust.
Annustamine ja manustamine:
Alg- ja säilitusannused määratakse kindlaks veresuhkru ja uriini taseme regulaarse jälgimise tulemuste põhjal. Veresuhkru ja uriini taseme jälgimine aitab tuvastada ka esmast või sekundaarset ravimiresistentsust.
Amaril tabletid võetakse tervena ilma närimiseta piisava koguse vedelikuga (umbes 0,5 tassi).
Algannus ja annuse valik.
Tavaliselt määratakse ravi alguses 1 mg Amarili üks kord päevas. Vajadusel võib päevaannust suurendada. Iga annuse suurendamine tuleb teostada regulaarselt veresuhkru taseme jälgimise teel, järk-järgult (näiteks 1... 2 nädala järel) ja vastavalt järgmisele skeemile: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg ja (erandjuhtudel) - 8 mg.
Päevaste annuste vahemik hästi kontrollitud diabeediga patsientidel.
Tavaliselt on hästi kontrollitud suhkurtõvega patsientidel ööpäevaste annuste vahemik 1 kuni 4 mg Amarili. Ainult mõnedel patsientidel saavutatakse piisav toime ööpäevaste annustega üle 6 mg.
Päevase annuse jaotus.
Päevase annuse aja ja jaotuse määrab arst, võttes arvesse patsiendi elustiili. Reeglina piisab päevaannuse võtmisest üks kord päevas. Seda tuleks teha vahetult enne rikkalikku hommikusööki või, kui päevaannust ei ole võetud, vahetult enne esimest rasket sööki. On väga oluline, et pärast Amaril'i võtmist ei sööta.
Sekundaarse annuse kohandamine.
Diabeedi paranenud kompenseerimise korral suureneb selle tõttu insuliinitundlikkus, ravi ajal võib glimepiriidi vajadus väheneda. Hüpoglükeemia tekke vältimiseks tuleks kaaluda Amarili ajutise annuse vähendamise või tühistamise küsimust.
Annuse kohandamine peab toimuma ka siis, kui patsiendi kehakaal muutub või kui tema elustiil muutub või kui ilmnevad muud tegurid, mis suurendavad hüpo- või hüperglükeemia tekkimise kalduvust.
Ravi kestus.
Reeglina on Amaril-ravi pikk.
Patsiendi ülekandmine teisest suukaudsest diabeedivastasest ravimist Amarylile.
Amarili ja teiste suukaudsete suhkrut vähendavate ravimite annuste vahel ei ole täpset seost. Kui asendada teisi selliseid ravimeid Amariliga, peaks selle esmane ööpäevane annus olema 1 mg (isegi kui patsient viiakse teise Amaril'i suukaudse suhkrut alandava ravimi maksimaalse annuse hulgast). Amarili annuse suurendamine peab toimuma vastavalt ülaltoodud soovitustele.
Tuleb arvestada eelmise suhkru redutseeriva toimeaine toime astet ja kestust. Võib osutuda vajalikuks ajutiselt ravi katkestada, et vältida aditiivset toimet, mis suurendab hüpoglükeemia riski.
Vastunäidustused:
Amarüül ei ole ette nähtud diabeetilise ketoatsidoosi või diabeetilise prekoomi ja kooma raviks insuliinisõltuva 1. tüüpi suhkurtõve raviks (st suhkurtõvega patsientide raviks ja ketoatsidoosi anamneesis).
Amarili ei tohi määrata patsientidele, kellel on ülitundlikkus glimepiriidi või mis tahes preparaadis sisalduva mitteaktiivse koostisosa, teiste sulfonüüluurea derivaatide või teiste sulfanilamiidipreparaatide suhtes (ülitundlikkusreaktsioonide tekkimise oht).
Kuigi Amarili kasutamise kohta raske maksakahjustusega patsientidel ja hemodialüüsi saavatel patsientidel ei ole kogemusi. Tõsise maksa- või neerufunktsiooni häirega patsientidel võib osutuda insuliiniks, vähemalt seni, kuni saavutatakse metaboolsete häirete optimaalne kompenseerimine.
Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal:
Et vältida kahjulikku mõju lapsele, ei tohi Amaril'i manustada rasedatele naistele; patsient tuleb insuliinile üle viia. Haigeid naisi peaks teavitama oma arsti planeeritud rasedusest ja lülituma insuliini.
Glimepiriidi kasutamine rinnapiimaga võib olla lapsele kahjulik. Sellega seoses ei tohi Amaryl'i imetamise ajal naistele manustada. Patsient peab kasutama insuliini või loobuma täielikult rinnaga toitmisest.
Kõrvaltoimed:
Amarili ja teiste sulfonüüluurea derivaatide kasutamise kogemuse põhjal on vaja kaaluda ravimi järgmiste kõrvaltoimete võimalust:
Hüpoglükeemia.
Amarili suhkrut alandava toime tulemusena võib tekkida või suureneda hüpoglükeemia.
Hüpoglükeemia võimalikud sümptomid: peavalu, "hundi" söögiisu, iiveldus, oksendamine, apaatia, uimasus, unehäired, ärevus, agressiivsus, halvenenud kontsentratsioon, vähenenud ärevus ja reaktsioonivõime, depressioon, segasus, kõnehäired, afaasia, nägemishäired treemor, parees, sensoorsed häired, peapööritus, abitus, enesekontrolli kadumine, deliirium, tsentraalsete suguelundite krambid, uimasus ja teadvuse kadumine kuni kooma, madaliku hingamine ja bradükardia. Lisaks võib esineda adrenergilise vasturegulatsiooni tunnuseid, nagu higistamine, ärevus, tahhükardia, hüpertensioon, südamepekslemine, stenokardia ja rütmihäired. Hüpoglükeemia raske rünnaku kliiniline pilt võib sarnaneda insultiga. Kõik kirjeldatud sümptomid kaovad peaaegu alati hüpoglükeemia kompenseerimise järel.
Silmad
Ravi ajal (eriti selle alguses) võib täheldada mööduvaid nägemishäireid vere suhkrusisalduse muutuste tõttu.
Seedetrakt.
Mõnikord võivad tekkida seedetrakti reaktsioonid, nagu iiveldus, oksendamine, rõhu või täiuslikkuse tunne epigastriumis, kõhuvalu ja kõhulahtisus.
Mõnel juhul on võimalik suurendada maksaensüümide aktiivsust ja kahjustada maksafunktsiooni (kolestaas ja ikterus), samuti hepatiiti, mis võib põhjustada maksapuudulikkust.
Veri
Võib esineda tõsiseid verepilti häireid. Harva on harva võimalik trombotsütopeenia ja erandjuhtudel leukotsütopeenia, hemolüütiline aneemia või erütrotsütopeenia, granulotsütopeenia, agranulotsütoos ja pancytopeenia (müelosupressiooni tõttu).
Muud kõrvaltoimed.
Mõnikord võivad tekkida allergilised või pseudoallergilised reaktsioonid, näiteks sügelus, urtikaaria või lööve. Sellised reaktsioonid on reeglina mõõdukad, kuid võivad areneda, millega kaasneb düspnoe ja vererõhu langus kuni šoki tekkeni. Kui urtikaaria ilmub, pöörduge kohe arsti poole.
Erandjuhtudel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed: allergiline vaskuliit, naha ülitundlikkus valguse toimele ja naatriumisisalduse vähenemine seerumis.
Kui märkate loetletud kõrvaltoimeid, muid kõrvaltoimeid või ootamatuid muutusi, pidage nõu oma arstiga. Kuna mõned kõrvaltoimed, nagu tõsine hüpoglükeemia, tõsised muutused veres, tõsised allergilised ja pseudoallergilised reaktsioonid või maksapuudulikkus, võivad teatavatel juhtudel tekitada ohtu elule, kui tekivad ootamatud või tõsised reaktsioonid. Te peate sellest viivitamatult oma arstile teatama ja mitte mingil juhul ei tohi te jätkata ravimi võtmist ilma tema kiireloomulise soovituseta.
Erilised ettevaatusabinõud ja ettevaatusabinõud:
Korralik toitumine, korrapärane ja piisav treening ja vajadusel kaalulangus on sama olulised, et saavutada optimaalne kontroll veresuhkru taseme üle, kui seda regulaarselt manustatakse. Ebapiisava veresuhkru taseme (hüperglükeemia) kliinilised sümptomid on: suurenenud kuseteede sagedus, tugev janu, suukuivus ja kuiv nahk.
Ravi esimestel nädalatel võib suureneda hüpoglükeemia oht, mis nõuab patsiendi eriti ranget jälgimist.
Peaaegu alati võib hüpoglükeemiat kiiresti lõpetada, võttes kohe süsivesikuid (glükoosi või suhkrut, näiteks suhkru, puuviljamahla või teega magustatud suhkru tükis). Sellega seoses peab patsient alati kandma vähemalt 20 grammi glükoosi. See võib olla vajalik ka teiste patsientide abistamiseks. Kunstlikud magusained on hüpoglükeemia ravis ebaefektiivsed.
Raske hüpoglükeemia nõuab kohest ravi arsti järelevalve all ja teatud tingimustel patsiendi haiglaravi. Kui diabeediga patsienti ravivad erinevad arstid (näiteks haiglas viibimise ajal, pärast õnnetust, nädalavahetustel), peab ta neid haigusest ja eelnevast ravist teavitama.
Erakordsetes pingelistes olukordades (näiteks vigastuse, operatsiooni, kõrge temperatuuriga nakkushaiguse korral) võib veresuhkru taseme kontroll olla häiritud ja võib osutuda vajalikuks ajutiselt üle viia insuliin.
Ravi ajal nõuab Amaril veresuhkru ja uriini taseme ning glükosüülitud hemoglobiinisisalduse regulaarset jälgimist.
Ravi alguses, kui vahetate ühelt ravimilt teisele või kui võtate Amaril'i ebaregulaarselt, võib esineda patsiendi valvsuse ja hüpoglükeemia või hüperglükeemia tõttu reaktiivsuse vähenemine. See võib negatiivselt mõjutada näiteks võimet juhtida autot või teenindada erinevaid masinaid ja mehhanisme.
Ravimi koostoimed:
Patsientidel, kes saavad mõnda muud ravimit või katkestavad selle enne ravi alustamist Amaril'iga, võib veresuhkru taseme langus väheneda.
Amarili ja teiste sulfonüüluurea derivaatide kasutamise kogemuse põhjal võime oodata Amarili ja teiste ravimite vahelisi koostoimeid.
Suhkru alandava toime tugevdamist ja sellega seotud hüpoglükeemia arengut saab täheldada ühel järgmistest ravimitest samaaegsel kasutamisel: insuliin või teised suukaudsed diabeediravimid, AKE inhibiitorid, allopurinool, anaboolsed steroidid ja meessuguhormoonid, kloramfenikool, kumariini derivaadid, imitatsioon, Idool, idool, idorfiin, jood, tsüklofosfamiid, idool, ioproxamiid, tsüklofosfamiid,, feniramidool, fibraadid, fluoksetiin, guanetidiin, isofosfamiidid, MAO inhibiitorid, makonasool, para-aminosalitsüülhape, pentoksifülliin (pa t enteralnom manustada suurtes doosides) fenüül-butazon, asapropasooni oksüfenbutasoon, probenitsid kinoloonidel, salitsülaadid, sulfiinpürasoon sulfoonamiidi tetratsikpiny, tritokvalin, trofosfamiid.
Suhkru alandava toime nõrgenemist ja sellega kaasnevat veresuhkru taseme tõusu võib täheldada järgmiste ravimite samaaegsel kasutamisel: atsetasoolamiid, barbituraadid, kortikosteroidid, diasoksiid, diureetikumid, epinefriin (adrenaliin) ja muud sümpatomimeetilised ravimid, glükagoon, lahtistid (pärast pikaajalist kasutamist). ), nikotiinhape (suurtes annustes), östrogeenid ja progestogeenid, fenotiasiinid, fenütoiin, rifampitsiin, kilpnäärme hormoonid.
Blokeerijad H2-retseptorid, klonidiin ja reserpiin on võimelised võimendama ja vähendama Amarili suhkrut vähendavat toimet.
Beeta-adrenoretseptori blokaatorid vähendavad glükoositaluvust. Diabeediga patsientidel võib see põhjustada metaboolse tasakaalu halvenemist. Lisaks võivad beeta-adrenoretseptorite blokaatorid suurendada hüpoglükeemia tekkimise kalduvust (vasturegulatsiooni rikkumise tõttu).
Selliste sümpatolüütiliste ainete toimel on adrenoretseptorite blokeerijad, klonidiin, guanetidiin ja reserpiin, hüpoglükeemia adrenergilise vastureguleerimise tunnuste nõrgenemine või puudumine.
Ühekordne või krooniline alkoholi tarbimine võib ettearvamatult tugevdada või nõrgendada Amarili suhkrut vähendavat toimet.
Kumariini derivaatide toime võib suureneda või väheneda.
Ladustamistingimused:
Ravimit tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.
Apteekide müügitingimused - retsept.
Amaril® (4 mg) Glimepiriid
Juhend
- Vene keel
- азақша
Kaubanimi
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi
Annuse vorm
Koostis
Üks 4 mg tablett sisaldab
toimeaine - 4 mg glimepiriid,
abiained: laktoosmonohüdraat, naatriumtärklisglükolaat (tüüp A), povidoon 25000, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, indigokarmiini alumiiniumlakk (E 132).
Kirjeldus
Pikliku kujuga tabletid, millel on mõlemal küljel tasane pind, helesinine ja mõlemal küljel murdejoon ja tähistatud NMO / ettevõtte logo või ettevõtte logo / NMO.
Amaril 4 mg tablette võib jagada võrdseteks annusteks.
Farmakoterapeutiline grupp
Suukaudseks manustamiseks mõeldud suhkrut alandavad ravimid.
Sulfonüüluurea derivaadid. Glimepiriid.
ATH-kood A10VB12
Farmakoloogilised omadused
Farmakokineetika
Glimepiriidi iseloomustab täielik biosaadavus pärast suukaudset manustamist. Söömine ei mõjuta märkimisväärselt ravimi imendumist, millele lisandub ainult vähene imendumiskiirus. Maksimaalne kontsentratsioon seerumis (Cmax) saavutatakse ligikaudu 2,5 tundi pärast suukaudset manustamist (keskmiselt 0,3 μg / ml korduva manustamise korral annuses 4 mg päevas), mis näitab lineaarset seost annuse ja Cmax ja AUC väärtuste vahel ( kontsentratsiooni kõvera alune pindala).
Glimepiriidil on väga väike jaotusruumala (ligikaudu 8,8 liitrit), mis vastab ligikaudu albumiini jaotusruumile; kõrge seonduvus valkudega (> 99%) ja madal kliirens (ligikaudu 48 ml / min). Prekliinilistes uuringutes on täheldatud glimepiriidi eritumist rinnapiima. Glimepirid suudab läbida platsenta. Vere-aju barjääri läbitungimise aste on madal.
Biotransformatsioon ja eliminatsioon
Keskmine seerumi poolväärtusaeg seerumis, mis on oluline seerumi kontsentratsioonide puhul korduval kasutamisel, on umbes 5–8 tundi. Pärast ravimi võtmist suurtes annustes täheldati veidi pikemat poolväärtusaega. Pärast ühekordset radioaktiivse isotoobiga märgistatud glimepiriidi annust tuvastati 58% radioaktiivsusest uriinis ja 35% roojaga. Uriinis ei leitud muutumatut ainet. Uriinis ja väljaheites tuvastati kaks metaboliiti, mis olid kõige tõenäolisemalt maksa metabolismi (peamine ensüüm CYP2C9) tooted: hüdroksüderivaat ja karboksüderivaat. Pärast glimepiriidi suukaudset manustamist oli nende metaboliitide lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg vastavalt 3-6 ja 5-6 tundi.
Ühekordse ja mitmekordse annustamisrežiimi tulemuste võrdlemine kord päevas ei näidanud olulisi erinevusi farmakokineetika parameetrites, mida iseloomustas väga väike individuaalne väärtuste varieeruvus. Glimepiriidi olulist akumuleerumist ei täheldatud.
Farmakokineetiliste parameetrite väärtused olid meestel ja naistel, samuti noortel ja eakatel (üle 65-aastastel) sarnased. Madala kreatiniini kliirensiga patsientidel esines kalduvus glimepiriidi kliirensi suurenemisele ja keskmiste seerumikontsentratsioonide vähenemisele, mis on tõenäoliselt tingitud kiiremast eliminatsioonist, mis oli tingitud madalamast valgu seondumisastmest. Lisaks on kahe peamise metaboliidi eritumine neerude kaudu halvenenud. Üldiselt ei ole oodata täiendavat ravimi akumulatsiooni riski nendel patsientidel.
Farmakokineetiliste parameetrite väärtused viie mitte-diabeediga patsiendil pärast sapiteede operatsiooni olid sarnased tervetele isikutele täheldatuga.
Uuringus, milles hinnati glimepiriidi farmakokineetikat, ohutust ja talutavust, mis manustati üks kord annuses 1 mg 30 last (4 last vanuses 10–12 aastat ja 26 last vanuses 12–17 aastat), esines II tüüpi diabeedi keskmised AUC väärtused (0 t -last.), Cmax ja t1 / 2, sarnased eelnevalt täiskasvanutel täheldatuga.
Farmakodünaamika
Glimepiriid on suukaudselt aktiivne hüpoglükeemiline aine, mis kuulub sulfonüüluurea rühma. Seda võib kasutada insuliinsõltumatu suhkurtõve raviks.
Glimepiriidi toime seisneb peamiselt kõhunäärme beeta-rakkude insuliini sekretsiooni stimuleerimises.
Nagu ka teiste sulfonüüluurea derivaatide puhul, põhineb see toime kõhunäärme beeta-rakkude vastuse suurenemisele füsioloogiliste glükoositasemetega stimuleerimisele. Lisaks sellele on glimepiriidil ilmselt tugev ekstrapankreaalne toime, mis on iseloomulik ka teistele sulfonüüluurea derivaatidele.
Sulfonüüluurea derivaadid reguleerivad insuliini sekretsiooni, sulgedes beeta-rakumembraanide ATP-tundlikud kaaliumikanalid. Kaaliumikanalite sulgemine põhjustab beeta-rakkude depolarisatsiooni ja kaltsiumikanalite avamisega kaasneb kaltsiumi tarbimise suurenemine rakkudesse. See toob kaasa insuliini vabanemise eksotsütoosiga.
Glimepiriid seondub kõrge asendusmääraga beetarakkude rakumembraanvalguga, mis on seotud ATP-tundlike kaaliumikanalitega, kuid erineb tavalisest sulfonüüluurea seondumiskohast.
Ekstrapankreaalsed toimed seisnevad näiteks perifeersete kudede tundlikkuse parandamises insuliinile ja insuliini tarbimise vähendamisele maksas.
Vere glükoosi imendumine perifeersete lihaste ja rasvkoe kaudu toimub rakumembraanides paiknevate spetsiaalsete transpordivalkude arvel. Glükoosi transportimine nendes kudedes on samm, mis piirab glükoosi kasutamist kudedes. Glimepiriid suurendab väga kiiresti aktiivsete glükoosi ülekandemolekulide arvu lihas- ja rasvarakkude rakumembraanides, mis viib stimuleeritud glükoosi omastamiseni.
Glimepiriid suurendab spetsiifilise glükosüülfosfatidüül-inositool-fosfolipaasi C aktiivsust, mis võib olla korrelatsioonis ravimi poolt indutseeritud lipogeneesiga ja glükogeneesiga teatud rasva- ja lihasrakkudes. Glimepiriid inhibeerib glükoosi tootmist maksas, suurendades fruktoosi 2,6-bisfosfaadi rakusiseseid kontsentratsioone, mis omakorda pärsib glükoneogeneesi.
Tervetel isikutel on minimaalne efektiivne suukaudne annus ligikaudu 0,6 mg. Glimepiriidi iseloomustab annusest sõltuv ja reprodutseeritav toime. Jätkatakse füsioloogilist vastust tugevale füüsilisele pingele, insuliini sekretsiooni vähenemist glimepiriidi taustal.
Märkimisväärseid erinevusi ravimi võtmisel 30 minuti jooksul ja vahetult enne sööki ei täheldatud. Diabeediga patsientidel on ravimi kasutamisega üks kord päevas piisav metaboolne kontroll 24 tunni jooksul.
Glimepiriidi hüdroksümetaboliit, kuigi see põhjustas tervetel isikutel väikese, kuid märkimisväärse glükoosisisalduse vähenemise, põhjustab vaid väikese osa ravimi üldisest toimest.
Kombineeritud ravi kombinatsioonis metformiiniga
Ühes uuringus, kus metformiini maksimaalne annus oli piisav, ei näidanud glimepiriidi samaaegne kasutamine metaboolse kontrolli paranemist võrreldes metformiini monoteraapiaga.
Kombinatsioonravi insuliiniga
Hetkel on üsna vähe andmeid kombineeritud ravi kohta koos insuliiniga. Samaaegset insuliinravi võib määrata patsientidele, kellel ei ole glimepiriidi maksimaalse annuse korral piisavat tõrjet. Kahes uuringus kaasnes kombinatsioonravi metaboolse kontrolli paranemisega, mis oli sarnane insuliinmonoteraapia korral täheldatule; kombineeritud ravi vajab siiski madalama keskmise insuliiniannuse kasutamist.
24-nädalane uuring viidi läbi aktiivse kontrolliga (glimepiriid annustes kuni 8 mg päevas või metformiin annustes kuni 2000 mg ööpäevas) 285-l (vanuses 8-17 aastat), kellel oli II tüüpi diabeet.
Glimepiriidi ja metformiini vastuvõtmisega kaasnes märkimisväärne HbA1c vähenemine võrreldes algtasemega (glimepiriid - 0,95 (CO 0,41); metformiin -1,39 (CO 0,40)). HbA1c muutuse keskmised väärtused võrreldes algtasemega glimepiriidi tarbimisgrupis ei vastanud tulemuslikkuse kriteeriumile, mis ei ole madalam metformiinist. Erinevus ravigruppide vahel oli metformiini kasuks 0,44%. Väärtuste vahe 95% usaldusvahemiku ülemine piir (1,05) oli suurem kui väiksem efektiivsus 0,3%.
Glimepiriidi ravi ajal ei täheldatud lastel uusi kõrvaltoimeid võrreldes II tüüpi diabeediga täiskasvanud patsientidel täheldatuga. Andmed ravimi pikaajalise kasutamise tõhususe ja ohutuse kohta lastel ei ole kättesaadavad.
Näidustused
- 2. tüüpi suhkurtõve raviks, kui ainult toitumine, kehaline koormus ja kehakaalu langus ei taga haiguse piisavat kontrolli.
Annustamine ja manustamine
Suukaudseks manustamiseks.
Diabeedi eduka ravi aluseks on õige toitumine, regulaarne treening, samuti vere ja uriini asjakohaste parameetrite pidev kontroll. Tabletid või insuliin ei kõrvalda vajadust järgida patsiendi soovitatud dieeti. Annuse määrab veres ja uriinis sisalduvate glükoositasemete analüüside tulemused.
Algannus on 1 mg glimepiriidi päevas. Kui on saavutatud sobiv kontrollitase, tuleb säilitusravis kasutada seda annust.
Erinevate ravimite kasutamise viisid on sobiva vabanemise vorm.
Ebapiisava kontrolli all on vaja annust järk-järgult suurendada 1-2-nädalase intervalliga etappide vahel, glükeemiliste kontrollnäitajate alusel, kuni 2, 3 või 4 mg glimepiriidi päevas.
Glimepiriidi annus üle 4 mg päevas annab parima tulemuse ainult erandjuhtudel. Maksimaalne soovitatav annus on 6 mg glimepiriidi päevas.
Samaaegset ravi glimepiriidiga võib määrata patsientidele, kelle haigus ei ole metformiini maksimaalse ööpäevase annuse korral piisav.
Metformiini kasutatud annuse säilitamisel tuleb glimepiriidi ravi alustada väikseima annusega, millele järgneb tiitrimine kuni maksimaalse ööpäevase annuseni, sõltuvalt soovitud metaboolse kontrolli tasemest. Sellist kombineeritud ravi tuleb alustada ainult arsti hoolika järelevalve all.
Patsiendid, kes Amaril'i kasutamisel maksimaalses ööpäevases annuses ei saavuta piisavat kontrolli, võivad vajadusel omistada samaaegset insuliinravi. Glimepiriidi annuse säilitamisel tuleb insuliinravi alustada väikese annusega, millele järgneb selle suurenemine, sõltuvalt soovitud metaboolse kontrolli tasemest. Sellist kombineeritud ravi tuleb alustada ainult arsti hoolika järelevalve all.
Reeglina vajab patsient glimepiriidi ühekordset ööpäevast annust. Seda annust soovitatakse võtta vahetult enne rikkalikku hommikusööki või hommikusöögi ajal ja kui hommikusöök on vahele jäetud, siis vahetult enne esimest peamist sööki või selle ajal.
Kui patsient unustab annuse võtmata, ei tohiks seda kompenseerida järgmise annuse suurendamisega.
Tabletid tuleb alla neelata koos väikese koguse vedelikuga.
Kui 1 mg glimepiriidi manustades üks kord päevas patsiendil tekib hüpoglükeemiline reaktsioon, näitab see, et selle patsiendi haiguse tõrjeks võib olla piisav ainult õige toitumine.
Kuna ravi ajal paraneb suhkurtõve kontroll ja insuliinitundlikkuse suurenemine, võib glimepiriidi vajadus väheneda. Seetõttu on hüpoglükeemia vältimiseks vaja meeles pidada, et sellistel juhtudel tuleb annust aeg-ajalt vähendada või ravi katkestada. Annuse kohandamine võib olla vajalik ka kehakaalu või elustiili muutumise korral, samuti muudel teguritel, mis suurendavad hüpo- või hüperglükeemia tekkimise riski.
- Teistest suukaudsetest hüpoglükeemilistest ainetest Amaryl®-le üleminek
Üldiselt on lubatud teistelt suukaudsetelt hüpoglükeemilistelt ainetelt Amaryl®-ile üleminek. Amaryl®-i kasutamisel tuleb arvestada eelmise ravimi annust ja poolväärtusaega. Mõningatel juhtudel, eriti pikaajalise poolväärtusajaga diabeedivastaste ravimite (näiteks klorpropamiidi) kasutamisel on soovitatav mitme päeva väljalangemisperiood, et vähendada aditiivse toime tõttu hüpoglükeemiliste reaktsioonide riski.
Soovitatav algannus on 1 mg glimepiriidi päevas. Sõltuvalt reaktsioonist võib ette näha glimepiriidi annuse järkjärgulise suurenemise, nagu eespool kirjeldatud.
- Üleminek insuliinist Amaril®-i
Erandjuhtudel, kui II tüüpi diabeediga patsiente ravitakse insuliiniga, võib näidata üleminekut Amaryl®-ravi. Selline üleminek peaks toimuma arsti hoolika järelevalve all.
Neeru- või maksakahjustusega patsiendid: vt lõik "Vastunäidustused".
- Lapsed
Andmed glimepiriidi kasutamise kohta alla 8-aastastel patsientidel ei ole kättesaadavad. 8–17-aastaste laste kohta on glimepiriidi kasutamise kohta monoteraapiana ainult piiratud andmed (vt lõigud "Farmakokineetika" ja "Farmakodünaamika"). Praegu ei ole piisavalt andmeid ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta lastel, seega ei ole selline kasutamine soovitatav.
Kõrvaltoimed
Järgnevalt on toodud kliinilistes uuringutes Amarili ja teiste sulfonüüluurea derivaatidega täheldatud kõrvaltoimed. Asjakohased reaktsioonid on loetletud esinemissageduse vähenemise järjekorras (väga sageli: ≥ 1/10; sageli: ≥ 1/100 kuni
Amaril - ametlik * kasutusjuhend
JUHEND
ravimi meditsiinilisel kasutamisel (Amaryl®)
Registreerimisnumber: P №015530 / 01 alates 04.12.2004
Kaubanimi: Amaryl (Amaryl)
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus (INN): glimepiriid / glimepiriid.
Annusvorm: tabletid.
Koostis
Üks Amaril 1,0 mg tablett sisaldab:
Toimeaine on 1 mg glimepiriidi.
Abiained: laktoosmonohüdraat, naatriumtärklisglükolaat, polüvidoon 25000, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, raud (III) oksiid (E172).
Üks Amaril 2,0 mg tablett sisaldab:
Toimeaine on 2 mg glimepiriidi.
Nende lisandite hulka kuuluvad laktoosmonohüdraat, naatriumtärklisglükolaat, polüvidoon 25000, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, kollane raudoksiid (E172), indigokarmiin.
Üks Amaril 3,0 mg tablett sisaldab:
Toimeaine on 3 mg glimepiriidi.
Abiained: laktoosmonohüdraat, naatriumtärklisglükolaat, polüvidoon 25000, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, raud (III) oksiid (E172).
Üks Amaril 4,0 mg tablett sisaldab:
Toimeaine on 4 mg glimepiriidi.
Abiained: laktoosmonohüdraat, naatriumtärklisglükolaat, polüvidoon 25000, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, indigokarmiin.
Kirjeldus: piklikud lamedad tabletid, millel on mõlemal küljel jaguv risk, roosa värvus, millel on “NMK / company logo” graveerimine kahele küljele (1 mg), roheline värv “NMM / ettevõtte logo” graveerimine kahele küljele (2 mg), kahvatu kollane värv “NMN / ettevõtte logo” graveerimisel kahele küljele (3 mg) ja sinine värv “NMO / ettevõtte logo” graveerimine kahele küljele (4 mg).
Farmakoterapeutiline grupp
Hüpoglükeemiline aine III põlvkonna sulfonüüluurea rühma suukaudseks manustamiseks. ATH kood: А10ВВ12.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Amarili toimeaine Glimepiriid on suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiline (hüpoglükeemiline) ravim - uue (III) põlvkonna sulfonüüluurea derivaat.
Glimepiriid stimuleerib insuliini sekretsiooni ja vabanemist kõhunäärme beetarakkudest (kõhunäärme toime), parandab perifeersete kudede (lihaste ja rasvade) tundlikkust oma insuliini toimele (ekstra pankrease toime).
Insuliini vabanemine
Sulfonüüluurea derivaadid reguleerivad insuliini sekretsiooni, sulgedes ATP-sõltuvad kaaliumikanalid, mis paiknevad kõhunäärme beeta-rakkude tsütoplasma membraanis. Kaaliumikanalite sulgemine põhjustab beeta-rakkude depolarisatsiooni, mis aitab kaasa kaltsiumikanalite avanemisele ja kaltsiumi tarbimise suurenemisele rakkude sees. Glimepiriid ühendab ja eemaldab pankrease beeta-raku valgu (mool 65 kD / SURX), mis on seotud ATP-sõltuvate kaaliumikanalitega, kuid erineb tavapäraste sulfonüüluurea derivaatide (valgumolekul 140 kD) seondumisalast. / SUR1). See protsess toob kaasa insuliini vabanemise eksotsütoosiga, samas kui sekreteeritud insuliini kvaliteet on palju väiksem kui traditsiooniliste sulfonüüluureate toimel. Glimepiriidi vähim stimuleeriv toime insuliini sekretsioonile annab madalama hüpoglükeemia riski.
Extrapancreatic aktiivsus
Lisaks on näidatud glimepiriidi (vähene insuliiniresistentsus, vähem mõju südame-veresoonkonna süsteemile, anti-aterogeensetele, anti-agregatiivsetele ja antioksüdantidele avalduvaid toimeid) väljendunud ekstrapancreatic toime, millel on ka traditsioonilised sulfonüüluurea derivaadid, kuid palju vähemal määral. Glükoosi suurenenud kasutamine verest perifeersetes kudedes (lihas ja rasv) toimub rakumembraanides paiknevate spetsiaalsete transpordiproteiinide (GLUT1 ja GLUT4) abil. Glükoosi transportimine nendesse kudedesse 2. tüüpi suhkurtõve korral on glükoosi kasutamise kiirusepiir. Glimepiriid suurendab väga kiiresti glükoosi transportivate molekulide (GLUT1 ja GLUT4) arvu ja aktiivsust, mis suurendab perifeersete kudede glükoosi omastamist.
Glimepiriidil on nõrgem toime kardiomüotsüütide Qatf kanalitele. Glimepirida võtmisel säilib metaboolse müokardi kohandumine isheemiaga.
Glimepiriid suurendab glükosüülfosfatidüül-inositool-spetsiifilise fosfolipaasi C aktiivsust, millega võib isoleeritud lihas- ja rasvarakkudes korreleerida preparaadi põhjustatud lipogeneesi ja glükogeneesi. Glimepiriid inhibeerib glükoosi tootmist maksas, suurendades fruktoosi-2,6-bisfosfaadi rakusiseseid kontsentratsioone, mis omakorda pärsib glükoneogeneesi.
Glimepiriid inhibeerib selektiivselt tsüklooksügenaasi ja vähendab arahhidoonhappe konversiooni tromboksaaniks A2, mis soodustab trombotsüütide agregatsiooni, avaldades seega antitrombootilist toimet. Glimepiriid aitab kaasa lipiidide normaliseerumisele, vähendab väikeste aldehüüdide sisaldust veres, mis viib lipiidide peroksüdatsiooni olulise vähenemiseni, aitab kaasa ravimi aterogeensele toimele. Glimepiriid suurendab endogeense a-tokoferooli taset, katalaasi, glutatiooni peroksidaasi ja superoksiidi dismutase aktiivsust, mis aitab vähendada oksüdatiivse stressi raskust patsiendi kehas, mis on pidevalt olemas 2. tüüpi diabeedi korral.
Farmakokineetika
Glimepiriidi korduval manustamisel ööpäevases annuses 4 mg saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon seerumis (Cmax) umbes 2,5 tunni pärast ja on 309 ng / ml; annuse ja Cmax vahel on ka lineaarne suhe, samuti annuse ja AUC (kontsentratsiooni- ja kõvera alune pindala) vahel. Glimepiriidi allaneelamisel on selle biosaadavus täielik. Eine ei mõjuta imendumist märkimisväärselt, välja arvatud imendumise kiiruse aeglane aeglustumine. Glimepiriidi iseloomustab väga väike jaotusruumala (umbes 8,8 l), mis on ligikaudu võrdne albumiini jaotusruumaga, kõrge seondumisaste plasmavalkudega (üle 99%) ja madal kliirens (umbes 48 ml / min).
Pärast ühekordset suukaudset glimepiriidi annust eritub 58% uriiniga ja 35% roojaga. Uriinis ei leitud muutumatut ainet. Ravimi poolväärtusaeg vereplasmas on seerumis, mis vastab mitmekordse annustamise režiimile, 5-8 tundi. Pärast suurte annuste võtmist suureneb poolväärtusaeg veidi. Uriinis ja väljaheites on identifitseeritud kaks mitteaktiivset metaboliiti, mis tekivad maksas metaboliseerumise tulemusena, millest üks on hüdroksüderivaat ja teine karboksüderivaat. Pärast glimepiriidi manustamist on nende metaboliitide terminaalne poolväärtusaeg vastavalt 3-5 tundi ja 5-6 tundi.
Glimepiriid eritub rinnapiima ja tungib platsentaarbarjääri. Ravim ei tungi läbi hemato-entsefaalse barjääri. Glimepiriidi ühekordse ja mitmekordse (2 korda päevas) võrdlus ei näidanud olulisi erinevusi farmakokineetilistes parameetrites ja erinevate patsientide vahel oli väga väike varieeruvus. Ravimi oluline kogunemine puudus.
Farmakokineetilised parameetrid on sarnased erinevates soost ja erinevatest vanuserühmadest patsientidel. Neerufunktsiooni häirega patsiendid (madala kreatiniini kliirensiga) suurendasid glimepiriidi kliirensit ja vähendasid selle keskmisi kontsentratsioone vereseerumis, mis on tõenäoliselt tingitud ravimi kiiremast eritumisest madalama valgu seondumise tõttu. Seega ei ole selles patsiendikategoorias ravimikumulatsiooni lisariski.
Näidustused
2. tüüpi suhkurtõbi (monoteraapia või metformiini või insuliini kombineeritud ravi osana).
Vastunäidustused
- 1. tüüpi diabeet;
- diabeetiline ketoatsidoos, diabeetiline prekooma ja kooma;
- ülitundlikkus glimepiriidi või ravimi mis tahes inaktiivse komponendi, teiste sulfonüüluurea derivaatide või sulfanilamiidi ravimite suhtes (ülitundlikkusreaktsioonide tekkimise risk);
- raske maksafunktsiooni häire;
- raske neerufunktsiooni häire (sh hemodialüüsi saavatel patsientidel);
- rasedus ja imetamine.
Hoolikalt
Erilist tähelepanu tuleb pöörata tingimustele, mis nõuavad patsiendi insuliinravi ülekandmist: ulatuslikud põletused, rasked mitmekordsed vigastused, suured kirurgilised sekkumised, samuti toidu ja ravimite imendumise rikkumised seedetraktis (soole obstruktsioon, soole parees, jne).
Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal
Glimepiriid on rasedatel naistel vastunäidustatud. Kavandatava raseduse või raseduse korral tuleb naine üle kanda insuliinravi.
Kuna glimepiriid näib imenduvat rinnapiima, ei tohi seda imetamise ajal manustada. Sellisel juhul peate minema insuliinravi või lõpetama rinnaga toitmise.
Annustamine ja manustamine
Algannus ja annuse valik
Ravi alguses määratakse 1 mg Amarili üks kord päevas. Vajadusel võib päevaannust järk-järgult suurendada veres sisalduva glükoosi kontsentratsiooni regulaarse kontrolli all (1-2-nädalaste intervallidega) ja järgmises järjekorras: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg Amarili päevas. Maksimaalne soovitatav ööpäevane annus on 6 mg.
Päevase annuse saamise aega ja sagedust määrab arst, võttes arvesse patsiendi elustiili. Reeglina piisab päevase annuse määramisest 1 annus vahetult enne rikkalikku hommikusööki või selle ajal, või kui päevaannust ei võetud, vahetult enne esimest rasket sööki või selle ajal.
Amaril tabletid võetakse tervena ilma närimiseta piisava koguse vedelikuga (umbes 0,5 tassi). On väga oluline, et pärast Amaril'i võtmist ei sööta.
Ravi kestus
Reeglina on Amaril-ravi pikk.
Kasutada koos metformiiniga
Metformiini kasutavate patsientide glükoosi kontsentratsiooni ebapiisava stabiliseerimise korral võib alustada samaaegset amarüülravi.
Metformiini annuse säilitamisel samal tasemel algab Amaril-ravi minimaalse annusega 1 mg ja seejärel suureneb annus järk-järgult sõltuvalt soovitud glükeemilise kontrolli tasemest kuni maksimaalse ööpäevase annuseni 6 mg. Kombineeritud ravi tuleb teostada hoolika meditsiinilise järelevalve all.
Kasutage koos insuliiniga
Juhul, kui ei ole võimalik saavutada glükoosi kontsentratsiooni normaliseerumist veres, võttes maksimaalset Amarili annust monoteraapias või kombinatsioonis metformiini maksimaalse annusega, on võimalik glimepiriidi ja insuliini kombinatsioon.
Sel juhul jääb patsiendile määratud Amarili viimane annus muutumatuks.
Sellisel juhul algab insuliinravi minimaalse annusega, kusjuures insuliini annus võib järk-järgult suureneda veres glükoosi kontsentratsiooni kontrolli all. Kombineeritud ravi nõuab kohustuslikku meditsiinilist järelevalvet. Pikaajalise veresuhkru kontrolli säilitamisel võib see kombinatsioonravi vähendada insuliinivajadust kuni 40%.
Patsiendi ülekandmine teisest suukaudsest hüpoglükeemilisest ravimist Amarüüli
Amarili ja teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annuste vahel ei ole täpset seost. Sellistest ravimitest Amarilile üleviimisel peaks viimase päevane annus olema 1 mg (isegi kui patsient viiakse Amaryl'i teise suukaudse hüpoglükeemilise ravimi maksimaalse annuse hulgast). Amaril'i annuse suurendamine peab toimuma järk-järgult, võttes arvesse vastuseid glimepiriidile vastavalt ülaltoodud soovitustele. On vaja arvesse võtta eelmise hüpoglükeemilise toimeaine kasutatavat annust ja toime kestust. Mõnel juhul, eriti pika poolväärtusajaga hüpoglükeemiliste ravimite (näiteks klorpropamiidi) kasutamisel, võib osutuda vajalikuks ajutiselt (mõne päeva jooksul) lõpetada ravi, et vältida aditiivset toimet, mis suurendab hüpoglükeemia riski.
Patsiendi üleviimine insuliinist Amarilile
Erandjuhtudel, kui 2. tüüpi suhkurtõvega patsiendid saavad insuliinravi, siis haiguse kompenseerimisel ja kõhunäärme P-rakkude ohutu sekretoorse funktsiooniga, on võimalik näidata nende ülekandmist Amarylile. Tõlkimine peab toimuma arsti hoolika järelevalve all. Sellisel juhul algab patsiendi Amaryli üleandmine glimepiriidi minimaalse annusega 1 mg.
Kasutamine neeru- ja maksapuudulikkuse korral (vt lõik "Vastunäidustused").
Kõrvaltoimed
Ainevahetuse osas Harvadel juhtudel võivad tekkida hüpoglükeemilised reaktsioonid. Need reaktsioonid esinevad peamiselt vahetult pärast ravimi võtmist ja neid ei ole alati lihtne peatada. Võib esineda: peavalu, nälg, iiveldus, oksendamine, väsimus, uimasus, unehäired, ärevus, agressioon, kontsentratsioon, tähelepanu ja reaktsioonihäired, depressioon, segasus, kõne- ja nägemishäired, afaasia, treemor, parees, sensoorsed häired, pearinglus, nägemishäired, koordineerimatus, abitu seisund, enesekontrolli kadumine, deliirium, peaaju krambid, segasus või teadvuse kaotus, sealhulgas kooma, madal hingamine, bradükardia. Lisaks võivad adrenergilise tagasisidemehhanismi tagajärjel tekkida sellised sümptomid nagu külmetus, higistamine, ärevus, tahhükardia, arteriaalne hüpertensioon, stenokardia ja südamerütmihäired. Nägemisorganite osa Ravi ajal (eriti alguses) võib täheldada mööduvaid nägemishäireid, mis tulenevad glükoosi kontsentratsiooni muutusest veres. Seedetrakti osa Mõnikord on iiveldus, oksendamine, raskustunne või ebamugavustunne epigastriumis, kõhuvalu, kõhulahtisus; väga harva, mis viib ravi lõpetamiseni, harvadel juhtudel - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kolestaas, ikterus, hepatiit (kuni maksapuudulikkuse tekkeni). Hemopoeetilise süsteemi osas on harva võimalik trombotsütopeenia (mõõdukas kuni raske), leukopeenia, hemolüütiline või aplastiline aneemia, erütrotsütopeenia, granulotsütopeenia, agranulotsütoos ja pancytopenia. Allergilised reaktsioonid Mõnikord on sügelus, urtikaaria, nahalööve. Sellised reaktsioonid on reeglina mõõdukalt väljendunud, kuid võivad edasi areneda, millega kaasneb vererõhu langus, düspnoe, kuni anafülaktilise šoki tekkeni. Kui teil tekivad urtikaaria sümptomid, peate viivitamatult konsulteerima arstiga. Võimalik on ka rist-allergia teiste sulfonüüluurea derivaatide, sulfoonamiidide või sarnaste ainetega, allergilise vaskuliidi tekkimine. Muud kõrvaltoimed Erandjuhtudel võib tekkida fotosensibiliseerimine. Kui patsient leiab mõnda ülaltoodud kõrvaltoimetest, muudest kõrvaltoimetest, peaks ta konsulteerima oma arstiga.
Üleannustamine
Pärast suure glimepiriidi annuse manustamist võib tekkida hüpoglükeemia, mis kestab 12... 72 tundi ja mis võib pärast glükoosi kontsentratsiooni esialgset taastumist veres korduda. Hüpoglükeemiat saab peaaegu alati kiiresti peatada, võttes süsivesikuid koheselt (glükoos või suhkur, näiteks suhkru, magusa puuviljamahla või tee kujul). Sellega seoses peab patsient alati kandma vähemalt 20 g glükoosi (4 tükki suhkrut). Magusained on hüpoglükeemia ravis ebaefektiivsed. Enamikul juhtudel on soovitatav jälgida haiglas. Ravi hõlmab oksendamise indutseerimist, vedeliku tarbimist (vesi või limonaad aktiivsöega (adsorbent) ja naatriumsulfaati (lahtistav). Kui te võtate suure hulga ravimit, on näidustatud maoloputus, millele järgneb aktiivsöe ja naatriumsulfaadi sissetoomine. insuldi kliiniline pilt, mistõttu see nõuab kohest ravi arsti järelevalve all ja teatavatel tingimustel ning patsiendi haiglaravi võimalikult kiiresti, alustades dekstroosi, kui neo 50 ml 40% lahust, millele järgneb 10% lahuse infusioon, jälgides hoolikalt glükoosi kontsentratsiooni veres, millele järgneb sümptomaatiline ravi.
Hüpoglükeemia sümptomeid võib eakatel patsientidel, vegetatiivse neuropaatia all kannatavatel patsientidel või β-adrenergiliste blokaatorite, klonidiini, reserpiini, guanetidiini või teiste sümpatolüütiliste ainetega samaaegselt ravida, siluda või puududa.
Kui diabeediga patsienti ravivad erinevad arstid (näiteks haiglas viibimise järel pärast õnnetust, nädalavahetustel), peab ta neid haigusest ja eelnevast ravist teavitama.
Hüpoglükeemia ravis, mis on tekkinud imikute või väikelaste tahtmatult Amarili allaneelamise tulemusena, tuleb ohtliku hüperglükeemia vältimiseks hoolikalt kontrollida näidatud dekstroosi annust (50 ml 40% lahust). Seetõttu on vajalik pidev ja hoolikas glükoosi kontsentratsiooni jälgimine veres.
Koostoimed teiste ravimitega
Amplification hüpoglükeemilist toimet ja sellest tulenevat võimalikku arengut hüpoglükeemia võib esineda samas esitati glimepiriidi insuliiniga või mõneks muuks suukaudsete ravimite, metformiin, AKE inhibiitorid, allopurinoolile, anaboolsed steroidid ja meessuguhormoonid, klooramfenikooli, kumariini derivaadid, tsüklo-, trooja ja isofosfamiidid, fenfluramiin, fibraadid, fluoksetiin, sümpatolüütilised (guanetidiin), monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, miconazolo m, pentoksifülliin (parenteraalse manustamise korral suurtes annustes), fenüülbutasoon, asapropasoon, oksüfenbutasoon, probenetsiid, kinoloonid, salitsülaadid ja aminosalitsüülhape, sulfinpürasoon, mõned pikatoimelised sulfanilamiidid, tetratsükliinid, tritoquinaline.
Hüpoglükeemilise toime nõrgenemist ja sellega seotud glükoosi kontsentratsiooni suurenemist veres võib täheldada glimepiriidi samaaegsel kasutamisel atsetasoolamiidi, barbituraatide, glükokortikosteroidide, diasoksiidi, salureetikumide, tiasiiddiureetikumide, epinefriini ja teiste sümpatomimeetikumide, glükagooni, lahtistite, ellujäämise vahendi, ülejäägi, ülejäägiga. (suurtes annustes) ja nikotiinhappe derivaadid, östrogeenid ja progestogeenid, fenotiasiinid, klorpromasiin, fenütoiin, p t ifampitsiin, kilpnäärme hormoonid, liitiumisoolad.
H2-retseptori blokaatorid, klonidiin ja reserpiin võivad tugevdada ja nõrgendada glimepiriidi hüpoglükeemilist toimet.
Glimepiriidi tarbimise taustal võib kumariini derivaatide toimet suurendada või nõrgendada.
Ühekordne või krooniline joomine võib tugevdada ja nõrgendada glimepiriidi hüpoglükeemilist toimet.
Erijuhised
Kombineeritud ravi metformiiniga
Metformiini maksimaalsete annustega monoteraapiana kasutamata II tüüpi suhkurtõvega patsientidel täheldatakse glimepiriidiga (metformiiniga kombineeritud ravi) märkimisväärset paranemist.
Kombinatsioonravi insuliiniga
Patsientidel, kellel ei ole piisavalt kontrollitud II tüüpi suhkurtõbe, võib glimepiriidi ja metformiini maksimaalsete annuste kasutamisel alustada kombinatsioonravi: glimepiriid + insuliin. Selle kombinatsiooni kasutamisel saavutatakse paranenud metaboolne kontroll.
Esimesel ravinädalal võib ebaregulaarne söömine või söögikordamine suurendada hüpoglükeemia riski, mis nõuab patsiendi eriti hoolikat jälgimist. Hüpoglükeemia arengut soodustavad tegurid on järgmised:
- soovimatus või (eriti vanemas eas) patsiendi ebapiisav võime teha arstiga koostööd;
- Ebapiisavad ebaregulaarsed söögid, söögi vahelejätmine, paastumine, muutused tavapärases dieedis;
- treeningu ja süsivesikute tarbimise tasakaalustamatus;
- alkoholi joomine, eriti kui see on kombineeritud söögikordade vahelejätmisega;
- neerufunktsiooni kahjustus;
- raske maksafunktsiooni häire;
- amarili üleannustamine;
- mõned sisesekretsioonisüsteemi kompenseerimata haigused, mis mõjutavad süsivesikute ainevahetust (näiteks kilpnäärme düsfunktsioon, hüpofüüsi või neerupealiste puudulikkus);
- mõnede teiste ravimite samaaegne kasutamine (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega").
Glimepiriidi tuleb võtta soovitatud annustes ja ettenähtud ajal.
Näiteks ravimi kasutamisel esinevaid vigu, näiteks sissepääsu vahelejätmist, ei saa kunagi kõrvaldada suurema annuse järgneva manustamisega. Arst ja patsient peavad eelnevalt arutama selliste vigade korral võetavaid meetmeid (näiteks uimastite tarbimise või söömise vahelejätmine) või olukordades, kus on võimalik ravimit järgmises annuses ettenähtud ajaks võtta. Patsient peab viivitamatult arsti teavitama, kui ravimi annus on liiga suur.
Kui patsiendil on 1 mg glimepiriidi ööpäevas tekkinud hüpoglükeemiline reaktsioon, näitab see, et selles patsiendis saab vere glükoosisisalduse normaliseerida ühe dieedi abil.
Annuse kohandamine
2. tüüpi diabeedi kompenseerimise korral suureneb insuliinitundlikkus. Sellega seoses võib glimepiriidi vajadus ravi ajal väheneda. Hüpoglükeemia vältimiseks on vaja annust ajutiselt vähendada või glimepiriidi tühistada. Annuse kohandamine peab toimuma ka siis, kui patsiendi kehakaal muutub, kui nende elustiil muutub või kui ilmnevad muud tegurid, mis suurendavad hüpo- või hüperglükeemia tekkimise riski.
Piisav toitumine, regulaarne ja piisav treening ning vajadusel kaalu langus on sama olulised, et saavutada glütsepiidi regulaarne manustamine glütsepiidi regulaarse manustamise korral. Regulaarne veresuhkru ja glükosüülitud hemoglobiini jälgimine aitab tuvastada esmast või sekundaarset ravimiresistentsust.
Hüperglükeemia (vere glükoosisisalduse ebapiisav vähenemine) kliinilised sümptomid on: urineerimise sageduse suurenemine, liigne janu, suukuivus ja kuiv nahk.
Glimepiriidi ravi ajal on vaja regulaarselt jälgida maksafunktsiooni ja pilt perifeersest verest (eriti leukotsüütide ja trombotsüütide arv).
Glimepiriidi kasutamise kohta raske maksa- ja neerufunktsiooniga patsientidel või hemodialüüsi saavatel patsientidel puuduvad kogemused. On näidatud, et raske neeru- ja maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid kanduvad üle insuliinravi.
Stressiolukordades (näiteks vigastuste, kirurgia, palavikuga kaasnevate nakkushaiguste korral) võib osutuda vajalikuks ajutiselt patsiendi insuliinravi viia.
Ravi alguses, kui lülitatakse ühelt ravimilt teisele või kui võtate glimepiriidi ebaregulaarselt, võib hüpo- või hüperglükeemia tõttu patsiendi psühhomotoorse reaktsiooni tähelepanu ja kiiruse vähenemine väheneda. See võib mõjutada mootorsõidukite juhtimise võimet või kontrollida erinevaid masinaid ja mehhanisme. Kuna teatud kõrvaltoimed, näiteks: tõsine hüpoglükeemia, tõsised muutused veres, tõsised allergilised reaktsioonid, maksapuudulikkus, võivad teatavatel asjaoludel ohustada elu, kui soovimatud või rasked reaktsioonid arenevad, peab patsient sellest viivitamatult teavitama arsti ja Ärge jätkake ravimi võtmist ilma seda soovitamata.
Vormivorm
Tabletid sisaldavad 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg glimepiriidi.
15 tabletti blisterpakendis. 2 blisterpakendil koos rakenduse juhendiga paigutatakse kartongpakendisse.
Ladustamistingimused
B-loend
Temperatuuril, mis ei ületa + 25 ° C lastele kättesaamatus kohas!
Kõlblikkusaeg
3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.
Apteekide müügitingimused
Tootja: Aventis Pharma Deutschland GmbH, Saksamaa.
Brüningstraße, 50, D-65926, Frankfurt am Main, Saksamaa.
Tarbijakaebused tuleb saata ettevõtte Venemaa esinduse aadressile:
101000, Moskva, Ulansky Pereulok, 5